Cytosar®

1 fiolka zawiera 100 mg, 500 mg lub 1 g cytarabiny.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Cytosar® 1 fiolka, proszek do sporz. roztw. do wstrz.

Cytarabine

130.08 zł 2019-04-05

Działanie

Cytostatyk, analog 2-deoksycydyny, z grupy antymetabolitów pirymidyn. Podstawowym działaniem cytarabiny jest hamowanie syntezy deoksycytydyny, chociaż pewną rolę w jej działaniu cytostatycznym i cytobójczym może odgrywać hamowanie kinaz cytydylowych i wbudowywanie się cytarabiny w cząsteczki kwasów nukleinowych. Cytarabina wykazuje również właściwości przeciwwirusowe i immunosupresyjne. Jest metabolizowana szybko, głównie w wątrobie i być może w nerkach, przez deaminazę cytydyny do nieczynnego metabolitu. Po podaniu pojedynczych wysokich dawek dożylnych, stężenia we krwi zmniejszają się u większości pacjentów do niemierzalnych poziomów w ciągu 15 minut. U niektórych pacjentów leku nie wykrywa się już po 5 minutach od wstrzyknięcia. Jest wydalana z moczem, głównie w postaci produktu dezaminacji.

Dawkowanie

Dożylnie (we wlewie lub wstrzyknięciu) lub podskórnie, w zależności od zastosowanego schematu leczenia. W przypadku szybkiego wstrzyknięcia dożylnego większe dawki leku są lepiej tolerowane przez pacjentów niż po podaniu w postaci powolnego wlewu dożylnego. Wiąże się to z szybką inaktywacją leku i krótką ekspozycją prawidłowych i nowotworowych komórek wrażliwych na duże stężenie leku po szybkim podaniu. Prawidłowe i nowotworowe komórki odpowiadają podobnie bez względu na sposób podania - nie wykazano wyraźnych różnic o znaczeniu klinicznym dla któregokolwiek ze sposobów podania. Jeżeli preparat jest podawany w dużych dawkach, nie wolno stosować rozpuszczalników zawierających alkohol benzylowy. Preparat może być stosowany wyłącznie przez lekarzy z doświadczeniem w dziedzinie chemioterapii nowotworów. Leczenie indukcyjne należy prowadzić w ośrodku wyposażonym w laboratorium i odpowiednią aparaturę podtrzymującą czynności życiowe w celu umożliwienia monitorowania reakcji na leczenie i podtrzymania parametrów życiowych w razie ich pogorszenia wskutek toksycznego oddziaływania cytarabiny. Podawanie dożylne - dawkowanie standardowe. Na początku leczenia (indukcja remisji) ostrej białaczki nielimfocytarnej dawka cytarabiny w połączeniu z innymi lekami przeciwnowotworowymi wynosi zwykle 100 mg/m2 pc. na dobę w ciągłym wlewie dożylnym (dni od 1.do 7.) lub 100 mg/m2 pc. dożylnie co 12 h (dni od 1.do 7.). Podawanie dożyIne - duże dawki. Od 2 do 3 g/m2 pc., podawane we wlewie dożylnym trwającym od 1 do 3 h, stosowanym co 12 h przez 2-6 dni wraz z innymi lekami przeciwnowotworowymi lub w monoterapii. Podawanie podskórne. Zazwyczaj podaje się 20-100 mg/m2 pc. w zależności od wskazania i zastosowanego schematu leczenia. Stosowanie u dzieci i młodzieży. Dawkowanie leku jest podobne do zalecanego u dorosłych. Cytarabinę należy dawkować w ostrej białaczce limfatycznej oraz chłoniaku nieziarniczym u dzieci zgodnie z aktualnymi wytycznymi.

Wskazania

Indukcja i podtrzymanie remisji w ostrej białaczce szpikowej zarówno u dorosłych, jak i u dzieci. Stwierdzono również skuteczność w leczeniu innych białaczek, takich jak ostra białaczka limfoblastyczna i przewlekła białaczka szpikowa (faza blastyczna). Lek można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnowotworowymi. Najlepsze wyniki uzyskuje się często po zastosowaniu terapii skojarzonej. Remisje wywołane przez cytarabinę, o ile nie następowało po nich leczenie podtrzymujące, były krótkotrwałe. Preparat stosowano doświadczalnie w leczeniu wielu chorób nowotworowych. Lek rzadko był skuteczny u pacjentów z guzami litymi. Uzyskiwano poprawę u dzieci z chłoniakiem nieziarniczym, leczonych preparatem w terapii skojarzonej. Wykazano, że preparat w dużych dawkach wraz z innymi lekami przeciwnowotworowymi lub w monoterapii, jest skuteczny w leczeniu źle rokującej białaczki, białaczki opornej na leczenie i w zaostrzeniach (nawrotach) ostrej białaczki.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na cytarabinę lub pozostałe składniki preparatu. Nie wolno stosować rozpuszczalników zawierających alkohol benzylowy do rekonstytucji produktu w następujących przypadkach: terapia dużymi dawkami podawanymi dożylnie lub podanie u niemowląt i dzieci w wieku do 3 lat (można użyć pozbawionego konserwantów 0,9% roztworu sodu chlorku).

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek oraz u pacjentów z wcześniejszą, polekową supresją szpiku. W trakcie leczenia indukcyjnego należy codziennie oznaczać liczbę leukocytów i płytek krwi. Należy często przeprowadzać badania szpiku kostnego, jeśli z obrazu krwi obwodowej znikną komórki blastyczne. Należy rozważyć przerwanie lub dostosowanie leczenia, gdy w wyniku polekowego zahamowania czynności szpiku liczba płytek zmniejszy się do wartości poniżej 50 000 lub liczba granulocytów zmniejszy się poniżej 1000/mm3. Jeżeli są wskazania, należy ponownie wdrożyć leczenie po wystąpieniu wyraźnych objawów poprawy czynności szpiku. Należy zapewnić dostęp do odpowiedniego sprzętu do leczenia potencjalnie śmiertelnych powikłań zahamowania czynności szpiku (zakażeń związanych z granulocytopenią i innego rodzaju upośledzeniem zdolności obronnych organizmu, jak też krwotoków będących skutkiem trombocytopenii). Profilaktyczne stosowanie steroidowych kropli da oczu pomaga uniknąć lub złagodzić działanie niepożądane ze strony oka. Toksyczne działanie dużych dawek cytarabiny może być cięższe niż działanie toksyczne dawek mniejszych. Jeśli podaje się duże dawki leku, nie należy stosować rozcieńczalnika zawierającego alkohol benzylowy, gdyż może on wywołać zespół śmiertelnych zaburzeń oddechowych u wcześniaków. Pacjentów leczonych dużymi dawkami cytarabiny należy obserwować w kierunku wystąpienia neuropatii; konieczne mogą się okazać zmiany schematu leczenia, aby uniknąć nieodwracalnych zaburzeń neurologicznych. Tak jak inne leki cytotoksyczne, cytarabina może wywołać hiperurykemię będącą konsekwencją szybkiej lizy komórek nowotworowych - należy kontrolować stężenie kwasu moczowego we krwi i jeżeli jest to konieczne, zastosować środki farmakologiczne. Jeśli cytarabina jest podawana zarówno dokanałowo jak i dożylnie w odstępie kilku dni, istnieje zwiększone ryzyko jej toksycznego wpływu na szpik kostny; jednak takie leczenie można rozważyć w przypadkach ciężkiej, zagrażającej życiu choroby.

Niepożądane działanie

Bardzo często: posocznica, zapalenie płuc, zakażenie, zahamowanie czynności szpiku kostnego (małopłytkowość, niedokrwistość, megaloblastoza, leukopenia, zmniejszenie liczby retikulocytów), zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej, owrzodzenie błony śluzowej odbytu, zapalenie błony śluzowej odbytu, biegunka, wymioty, nudności, ból brzucha, zaburzenia czynności wątroby, łysienie, wysypka, zespół cytarabinowy (charakteryzuje się gorączką, bólami mięśni, bólami kości, czasem bólem w klatce piersiowej, wysypką plamisto-grudkową, zapaleniem spojówek i złym samopoczuciem; występuje na ogół po 6–12 h od podania produktu), gorączka, nieprawidłowy wynik biopsji szpiku kostnego, nieprawidłowości w rozmazie krwi. Często: owrzodzenie skóry. Częstość nieznana: zapalenie tkanki podskórnej w miejscu wstrzyknięcia, reakcja anafilaktyczna, obrzęk alergiczny, zmniejszenie łaknienia, toksyczne uszkodzenie nerwów, zapalenie nerwów, zawroty głowy, ból głowy, zapalenie spojówek, zapalenie osierdzia, bradykardia zatokowa, zakrzepowe zapalenie żył, duszność, ból gardła, zapalenie trzustki, owrzodzenie przełyku, zapalenie przełyku, żółtaczka, zespół erytrodyzestezji dłoniowo-podeszwowej, pokrzywka, świąd, piegi, zaburzenie czynności nerek, zatrzymanie moczu, ból w klatce piersiowej, reakcja w miejscu wstrzyknięcia. Dodatkowo po zastosowaniu dużych dawek - Bardzo często: zaburzenia czynności mózgu, zaburzenia czynności móżdżku, senność, zaburzenia rogówki, zespół ostrej niewydolności oddechowej, obrzęk płuc. Często: martwicze zapalenie jelit, złuszczanie skóry. Częstość nieznana: ropień wątroby, zmiana osobowości, śpiączka, drgawki, obwodowa neuropatia ruchowa, obwodowa neuropatia czuciowa, kardiomiopatia, martwica żołądka lub jelit, wrzód żołądka lub jelit, odma jelit, zapalenie otrzewnej, uszkodzenie wątroby, hiperbilirubinemia. Po doświadczalnym zastosowaniu umiarkowanych dawek cytarabiny (1g/m2 pc.) z innymi chemioterapeutykami (meta-AMSA, daunorubicyna, VP-16) lub bez tych środków u pacjentów zgłaszano rozproszone śródmiąższowe zapalenie płuc, które może być związane z podawaniem cytarabiny. Donoszono o przypadkach ostrej niewydolności oddechowej, szybko postępującej do obrzęku płuc i kardiomegalii (potwierdzonej zdjęciem rentgenowskim), po doświadczalnym podaniu dużych dawek cytarabiny w leczeniu nawrotu białaczki. W jednym przypadku zespół ten doprowadził do zgonu. 

Ciąża i laktacja

Cytarabinę można podać kobietom ciężarnym lub będącym w wieku rozrodczym wyłącznie po starannym rozważeniu stosunku potencjalnych korzyści do potencjalnego zagrożenia dla matki i płodu. Kobietom w wieku rozrodczym należy doradzić stosowanie skutecznej metody antykoncepcji. Ze względu na możliwość powodowania wad rozwojowych lekami cytotoksycznymi, zwłaszcza stosowanymi w I trymestrze ciąży, pacjentkę w ciąży lub mogącą zajść w ciążę podczas stosowania cytarabiny należy uprzedzić o potencjalnym ryzyku dla płodu oraz rozważyć utrzymanie ciąży. Jeżeli leczenie rozpocznie się w II lub III trymestrze ciąży ryzyko uszkodzeń płodu jest znacznie mniejsze. Zaleca się prowadzenie obserwacji dzieci urodzonych przez kobiety leczone cytarabiną przez wszystkie trzy trymestry ciąży. Nie należy karmić piersią podczas stosowania cytarabiny. Należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub przerwaniu stosowania cytarabiny, biorąc pod uwagę stan zdrowia matki.

Uwagi

W trakcie terapii należy okresowo badać szpik kostny, czynności wątroby i nerek oraz stężenie kwasu moczowego we krwi. Lek może powodować zaburzenia czynności mózgu oraz zawroty głowy i dlatego może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje

U pacjentów otrzymujących ß-acetylodigoksynę i chemioterapię zawierającą cyklofosfamid, winkrystynę i prednizolon zarówno z dodatkiem cytarabiny lub prokarbazyny jak i bez, obserwowano odwracalne zmniejszenie stacjonarnego stężenia digoksyny we krwi. Stacjonarne stężenie digitoksyny we krwi nie ulegało zmianom. U pacjentów otrzymujących chemioterapię o podobnym składzie wskazane jest monitorowanie stężenie digoksyny. Alternatywnie można zastosować u tych pacjentów digitoksynę. Cytarabina może osłabiać działanie gentamycyny na Klebsiella pneumoniae. Może osłabiać skuteczności fluorocytozyny. W trakcie terapii cytarabina nie należy podawać żywych lub żywych atenuowanych szczepionek, ze względu na ryzyko ciężkich infekcji, a nawet zgonu. Można podawać martwe lub inaktywowane szczepionki, chociaż odpowiedź na takie szczepionki może być osłabiona. Jednoczesne podawanie cytarabiny drogą dożylną i metotreksatu dokanałowo może zwiększyć ryzyko ciężkich neurologicznych działań niepożądanych, takich jak ból głowy, porażenie, śpiączka i epizody udaropodobne.

Cena

Cytosar®, cena 100% 130.08 zł

Preparat zawiera substancję: Cytarabine

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."