Carvin

1 tabl. powl. zawiera 6,25 mg karwedylolu; tabletki zawierają laktozę i sacharozę.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Carvin 30 szt., tabl. powl.

Carvedilol

2019-04-05

Działanie

Nieselektywny β-adrenolityk rozszerzający naczynia krwionośne, który zmniejsza naczyniowy opór obwodowy w wyniku selektywnego blokowania receptorów α1-adrenergiczych oraz hamuje układ renina-angiotensyna na skutek nieselektywnego blokowania receptorów β-adrenergicznych. Nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej; działa stabilizująco na błony komórkowe. Karwedylol jest mieszaniną racemiczną dwóch stereoizomerów: oba enancjomery wykazują działanie blokujące receptory α-adrenergiczne; nieselektywne blokowanie receptorów adrenergicznych β1 i β2 przypisuje się enancjomerowi S(-). W badaniach na zwierzętach (in vitro i in vivo) oraz w niektórych typach komórek ludzkich (in vitro) wykazano właściwości przeciwutleniające karwedylolu. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym obniżenie ciśnienia nie powoduje jednoczesnego zwiększenia oporu obwodowego, jak w przypadku wybiórczych β-blokerów. Częstość akcji serca zmniejsza się nieznacznie; objętość wyrzutowa pozostaje niezmieniona. Przepływ krwi przez nerki, czynność nerek i opór obwodowy się nie zmieniają. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym karwedylol zwiększa stężenie noradrenaliny we krwi. W długotrwałym leczeniu u pacjentów z dławicą piersiową karwedylol przeciwdziałał niedokrwieniu i zmniejszał nasilenie bólu; ponadto zmniejszał obciążenie wstępne i następcze komór serca. U pacjentów z niewydolnością lewej komory lub zastoinową niewydolnością serca karwedylol wykazuje korzystny wpływ na hemodynamikę oraz frakcję wyrzutową i wymiary lewej komory. Karwedylol nie wykazuje ujemnego wpływu na profil lipidów i na stężenie elektrolitów we krwi. Całkowita biodostępność karwedylolu po podaniu doustnym wynosi ok. 25% (duży efekt pierwszego przejścia). Maksymalne stężenie we krwi występuje po ok. 1 h. Karwedylol wiąże się z białkami osocza w 98-99%. Jest metabolizowany w wątrobie, częściowo do aktywnych metabolitów i wydalany jest głównie z żółcią, w mniejszym stopniu z moczem. Średni T0,5 wynosi 6-10 h.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Przewlekła niewydolność serca. W chwili rozpoczynania leczenia karwedylolem stan pacjenta powinien być stabilny, bez potrzeby podawania dożylnego leków moczopędnych i cech dużego przewodnienia. Dawkę należy ustalać indywidualnie. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca (klasa III i IV wg NYHA) o nieznanej przyczynie, ze względnymi przeciwwskazaniami (objawową bradykardią lub niskim ciśnieniem tętniczym), podejrzeniem astmy lub ciężkiej choroby płuc oraz u pacjentów z nietolerancją małych dawek, lub u których uprzednio zaprzestano stosowania β-adrenolityku z powodu objawów podmiotowych – leczenie powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą specjalistyczną, najlepiej w warunkach szpitalnych. U pacjentów leczonych inhibitorami ACE i (lub) lekami moczopędnymi i (lub) digoksyną, dawkowanie tych leków powinno zostać ustalone przed rozpoczęciem podawania karwedylolu. Zalecana dawka początkowa wynosi 3,125 mg 2 razy na dobę przez 2 tyg. W przypadku dobrej tolerancji produktu dawkę należy stopniowo zwiększać w odstępach nie krótszych niż 2 tyg., do dawki 6,25 mg 2 razy na dobę, następnie 12,5 mg 2 razy na dobę, aż do dawki 25 mg 2 razy na dobę. Dawka powinna być zwiększana do największej tolerowanej przez pacjenta. Zalecana dawka maksymalna u wszystkich pacjentów z ciężką niewydolnością serca, a także u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością serca, o m.c. mniejszej niż 85 kg wynosi 25 mg 2 razy na dobę. U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością serca, o m.c. większej niż 85 kg zalecana dawka maksymalna wynosi 50 mg 2 razy na dobę. U osób z ciśnieniem skurczowym Nadciśnienie tętnicze. Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę przez pierwsze dwie doby. Następnie leczenie kontynuuje się stosując dawkę 25 mg raz na dobę. U większości pacjentów jest to dawka wystarczająca, jednak w razie konieczności może zostać zwiększona do zalecanej dawki maksymalnej wynoszącej 50 mg na dobę, podawanej raz na dobę lub w 2 dawkach podzielonych. Dawkę produktu należy zwiększać w odstępach nie krótszych niż 2 tyg. U osób w podeszłym wieku zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg na dobę. W wielu przypadkach dawka ta zapewnia właściwą kontrolę ciśnienia tętniczego. W innym przypadku dawkę można stopniowo zwiększać do zalecanej maksymalnej dawki dobowej 50 mg, podawanej raz na dobę lub w dawkach podzielonych. Choroba wieńcowa. Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg 2 razy na dobę przez pierwsze dwie doby. Następnie zalecana dawka wynosi 25 mg 2 razy na dobę. U osób w podeszłym wieku zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg, podawana w dawkach podzielonych. Zaburzenia czynności lewej komory po ostrym zawale mięśnia serca. Leczenie można rozpocząć u pacjentów, których stan hemodynamiczny jest stabilny i nie stwierdza się retencji płynów. W badaniu klinicznym leczenie karwedylolem było rozpoczynane od 3 do 21 dni od wystąpienia ostrego zawału serca. Przed rozpoczęciem leczenia karwedylolem pacjenci w stabilnym stanie hemodynamicznym muszą otrzymywać inhibitor ACE przez co najmniej 48 h, z czego przez co najmniej 24 h poprzedzające leczenie karwedylolem, inhibitor ACE musi być podawany w niezmienianej dawce. Zalecana dawka początkowa wynosi 6,25 mg 2 razy na dobę. Po podaniu pierwszej dawki pacjent powinien pozostawać pod obserwacją przez 3 h. Dawkę należy zwiększać co 3-10 dni do dawki 12,5 mg 2 razy na dobę, a następnie do dawki 25 mg 2 razy na dobę. U pacjentów nietolerujących dawki początkowej 6,25 mg 2 razy na dobę, należy ją zmniejszyć do dawki 3,125 mg 2 razy na dobę i stosować taką dawkę przez 3 - 10 dni. Jeżeli dawka ta będzie dobrze tolerowana należy ją zwiększyć do dawki 6,25 mg 2 razy na dobę, a następnie stopniowo do dawki 25 mg 2 razy na dobę. Dawka powinna być zwiększana do największej tolerowanej przez pacjenta. Specjalne grupy pacjentów (wszystkie wskazania). Stosowanie karwedylolu jest przeciwwskazane u osób z zaburzeniami czynności wątroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek lub z ciśnieniem tętniczym skurczowym >100 mmHg. Sposób podania. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłku, jedynie pacjentom z niewydolnością serca zaleca się przyjmowanie tabletek z posiłkiem.

Wskazania

Przewlekła niewydolność serca (lek jest wskazany w leczeniu stabilnej postaci łagodnej, umiarkowanej i ciężkiej przewlekłej niewydolności serca jako uzupełnienie standardowego leczenia podstawowego inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACE), lekami moczopędnymi i digoksyną u pacjentów z prawidłową objętością wewnątrznaczyniową. Nadciśnienie tętnicze. Profilaktyczne leczenie stabilnej choroby wieńcowej. Zaburzenia czynności lewej komory po ostrym zawale mięśnia serca (lek jest wskazany w leczeniu pacjentów po przebytym zawale serca ze stwierdzonymi zaburzeniami czynności lewej komory LVEF ≤ 40%).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na karwedylol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niestabilna i (lub) zdekompensowana niewydolność serca. Klinicznie objawowe zaburzenie czynności wątroby. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (z wyjątkiem pacjentów ze wszczepionym na stałe stymulatorem serca). Ciężka bradykardia (< 50 uderzeń na minutę). Zespół chorej zatoki (w tym blok zatokowo-przedsionkowy). Ciężkie niedociśnienie tętnicze (ciśnienie tętnicze skurczowe <85 mmHg). Wstrząs kardiogenny. Stany skurczowe oskrzeli lub astma w wywiadzie. Znaczna retencja płynów lub stany przeciążenia serca wymagające dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym dodatnim. Kwasica metaboliczna. Guz chromochłonny (z wyjątkiem pacjentów skutecznie leczonych α-adrenolitykami).

Środki ostrożności

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca podczas zwiększania dawki karwedylolu może dochodzić do nasilenia objawów niewydolności serca lub retencji płynów. W przypadku wystąpienia tych objawów należy zwiększyć dawkę leku moczopędnego bez dalszego zwiększania dawki karwedylolu, aż do uzyskania stabilizacji stanu klinicznego pacjenta. W rzadkich przypadkach konieczne może być zmniejszenie dawki karwedylolu lub czasowe przerwanie jego podawania. Sytuacje te nie wykluczają możliwości ponownego skutecznego zwiększenia dawki produktu. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i niskim ciśnieniem tętniczym (ciśnienie skurczowe < 100 mmHg), chorobą niedokrwienną serca, rozsianymi zmianami naczyniowymi i (lub) współistniejącą niewydolnością nerek, podczas terapii karwedylolem obserwowano przemijające pogorszenie czynności nerek. Przed rozpoczęciem leczenia karwedylolem pacjentów po ostrym zawale mięśnia sercowego konieczne jest, aby pacjent był stabilny klinicznie i otrzymywał lek z grupy inhibitorów ACE przez co najmniej 48 h, a dawka inhibitora ACE była stała przez ostatnie 24 h. U pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) ze składową w postaci skurczu oskrzeli, którzy nie są leczeni lekami doustnymi lub wziewnymi, karwedylol należy stosować ostrożnie i wyłącznie, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko stosowania produktu. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów skurczu oskrzeli podczas leczenia należy zmniejszyć dawkę karwedylolu. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z cukrzycą, ponieważ stosowanie produktu może powodować pogorszenie kontroli stężenia glukozy w krwi, bądź maskować lub osłabiać wczesne objawy przedmiotowe i podmiotowe ostrej hipoglikemii. Stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami naczyń obwodowych (np. z objawem Raynauda), ponieważ β-adrenolityki mogą powodować wystąpienie lub nasilenie objawów niewydolności tętnic. Lek może maskować objawy nadczynności tarczycy. Karwedylol może wywoływać bradykardię. W przypadku zwolnienia czynności serca poniżej 55 uderzeń na minutę zaleca się zmniejszenie dawki. Stosować ostrożnie u pacjentów, u których w przeszłości występowały ciężkie reakcje nadwrażliwości, a także u pacjentów w trakcie odczulania, ponieważ β-adrenolityki mogą zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje nadwrażliwości. Karwedylol należy na stałe odstawić u pacjentów, u których wystąpiły ciężkie niepożądane reakcje skórne, które można wiązać ze stosowaniem tego leku. U pacjentów z łuszczycą związaną z podawaniem β-adrenolityków karwedylol można podawać jedynie po ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Ostrożnie stosować u pacjentów z guzem chromochłonnym - przed zastosowaniem jakiegokolwiek β-adrenolityku należy wdrożyć leczenie α-adrenolityczne. Ostrożnie stosować u pacjentów z podejrzeniem dusznicy bolesnej typu Prinzmetala. Pacjentów noszących szkła kontaktowe należy poinformować o możliwości zmniejszenia wydzielania łez. Produkt zawiera laktozę jednowodną i nie należy go stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera sacharozę i nie należy go stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Niepożądane działanie

Bardzo często: niewydolność serca, astenia, ból i zawroty głowy, niedociśnienie. Często: niedokrwistość, bradykardia, hiperwolemia, przeciążenie płynami, zaburzenia widzenia, zespół suchego oka, podrażnienie oczu, nudności, biegunka, wymioty, niestrawność, ból brzucha, obrzęk, ból, zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dróg moczowych, zwiększenie masy ciała, hipercholesterolemia, pogorszenie kontroli stężenia glukozy we krwi (hiperglikemia, hipoglikemia) u pacjentów z wcześniej istniejącą cukrzycą, ból kończyn, omdlenie i stany przedomdleniowe, depresja, obniżenie nastroju, niewydolność nerek i zaburzenia czynności nerek u pacjentów z rozsianymi zmianami naczyniowymi i/lub współistniejącym pogorszeniem czynności nerek, zaburzenia oddawania moczu, duszność, obrzęk płuc, astma u pacjentów predysponowanych, niedociśnienie ortostatyczne, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia krążenia obwodowego (ziębnięcie kończyn, choroba naczyń obwodowych, nasilenie chromania przestankowego, objaw Raynauda). Niezbyt często: blok przedsionkowo-komorowy, dławica piersiowa, zaparcie, parestezje, zaburzenia snu, zaburzenia erekcji, reakcje skórne (np. wysypka alergiczna, zapalenie skóry, pokrzywka, świąd, zmiany skórne przypominające łuszczycę i liszaj płaski). Rzadko: małopłytkowość, suchość błony śluzowej jamy ustnej, przekrwienie błony śluzowej nosa. Bardzo rzadko: leukopenia, zwiększenie aktywności AlAT, AspAT, oraz GGT, reakcje nadwrażliwości. Ponadto po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano: niezbyt często: łysienie; bardzo rzadko: ciężkie niepożądane reakcje skórne (rumień wielopostaciowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona), nietrzymanie moczu u kobiet; z częstością nieznaną: ujawnienie się utajonej cukrzycy, pogorszenie przebiegu już istniejącej cukrzycy, zahamowanie mechanizmów regulujących stężenie glukozy we krwi.

Ciąża i laktacja

Karwedylolu nie należy stosować w ciąży, chyba, że spodziewane korzyści z leczenia przeważają nad potencjalnym ryzykiem. β-adrenolityki zmniejszają przepływ łożyskowy, co może być przyczyną wewnątrzmacicznej śmierci płodu, porodów niewczesnych i przedwczesnych. Ponadto u płodu i noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (szczególnie hipoglikemia i bradykardia). U noworodka istnieje także zwiększone ryzyko wystąpienia powikłań krążeniowo-oddechowych w okresie poporodowym. W badaniach prowadzonych na zwierzętach nie wykazano teratogennego działania karwedylolu. Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodkowopłodowy, poród i rozwój pourodzeniowy są niewystarczające. Nie ma wystarczających doświadczeń klinicznych w stosowaniu karwedylolu u kobiet w ciąży. Karmienie piersią. W badaniach na zwierzętach wykazano, że karwedylol lub jego metabolity przenikają do mleka u szczurów. Nie ustalono czy karwedylol przenika do mleka ludzkiego. Niemniej, większość β-adrenolityków, a w szczególności związki lipofilne, przenikają do mleka kobiecego, choć w różnym stopniu. Dlatego nie zaleca się karmienia piersią po podaniu karwedylolu.

Uwagi

Karwedylol należy odstawiać stopniowo (w ciągu 2 tygodni). Ze względu na indywidualnie zróżnicowane reakcje (np. zawroty głowy, uczucie zmęczenia) zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn oraz wykonywania czynności wymagających utrzymywania równowagi może być zaburzona. Dotyczy to zwłaszcza okresu rozpoczynania leczenia, zwiększenia dawki lub zmiany leczenia, jak również jednoczesnego spożywania alkoholu.

Interakcje

Karwedylol jest zarówno substratem jak i inhibitorem glikoproteiny-P. Zatem biodostępność leków transportowanych przez glikoproteinę-P może się zwiększać, podczas jednoczesnego stosowania karwedylolu. Ponadto, biodostępność karwedylolu mogą zmieniać induktory lub inhibitory glikoproteiny-P. Karwedylol zwiększa narażenie na digoksynę do 20%. Zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny podczas rozpoczynania leczenia, zwiększania dawki i przerywania leczenia karwedylolem. Karwedylol nie wpływa na stężenie digoksyny podawanej dożylnie. Stężenie cyklosporyny we krwi zwiększa się w przypadku jednoczesnego stosowania karwedylolu - zaleca się monitorowanie stężeń cyklosporyny i odpowiednią modyfikację jej dawki. Ryfampicyna zmniejsza stężenie karwedylolu we krwi o ok. 60%, najprawdopodobniej przez indukcję glikoproteiny P powodując zmniejszenie jelitowego wchłaniania karwedylolu. Inhibitory i induktory CYP2D6 i CYP2C9 mogą zmieniać stereoselektywnie metabolizm układowy i (lub) przedukładowy karwedylolu, powodując zwiększenie lub zmniejszenie stężenia R- i S- karwedylolu we krwi. Amiodaron zmniejsza klirens S-karwedylolu prawdopodobnie poprzez zahamowanie CYP2C9; istnieje ryzyko zwiększenia β-blokady spowodowane przez zwiększenie stężenia S-karwedylolu we krwi. Fluoteksyna (silny inhibitor CYP2D6), powoduje stereoselektywne zahamowanie metabolizmu karwedylolu z 77% wzrostem średniej R(+) enancjomeru AUC; jednak nie wykazano różnic pomiędzy działaniami niepożądanymi, ciśnieniem krwi lub rytmem serca. Leki β-adrenolityczne mogą nasilać działanie zmniejszające stężenie glukozy we krwi insuliny i doustnych leków hipoglikemizujących. Mogą również osłabiać lub maskować objawy hipoglikemii (szczególnie tachykardię). U pacjentów przyjmujących insulinę lub doustne leki hipoglikemizujące zaleca się systematyczną kontrolę stężenia glukozy we krwi. Ze względu na możliwość wystąpienia objawów niedociśnienia i (lub) ciężkiej bradykardii zaleca się monitorowanie pacjentów przyjmujących jednocześnie lek, który może zmniejszyć stężenie katecholamin (np. rezerpinę lub inhibitor monoaminooksydazy). Jednoczesne stosowanie β-adrenolityków i digoksyny może dodatkowo wydłużyć czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Antagoniści wapnia nie będący pochodnymi dihydropirydyny (werapamil, diltiazem), amiodaron oraz inne leki przeciwarytmiczne w skojarzeniu z karwedylolem mogą zwiększać ryzyko zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego - należy monitorować EKG i ciśnienie tętnicze. Jednoczesne stosowanie klonidyny może nasilać działanie hipotensyjne oraz spowalniające czynność serca. Jeżeli planowane jest przerwanie leczenia skojarzonego lekiem o działaniu β-adrenolitycznym i klonidyną, lek o działaniu β-adrenolitycznym należy odstawić na kilka dni przed rozpoczęciem stopniowego zmniejszania dawki klonidyny. Karwedylol może nasilać działanie innych, stosowanych jednocześnie, leków przeciwnadciśnieniowych (np. α1-adrenolityków) lub leków wykazujących działanie hipotensyjne jako działanie niepożądane. Zaleca się uważne kontrolowanie czynności życiowych pacjenta podczas znieczulenia ogólnego, ze względu na synergistyczne ujemne działanie inotropowe i hipotensyjne karwedylolu i leków używanych do znieczulenia. Jednoczesne stosowanie NLPZ może spowodować zwiększenie ciśnienia tętniczego i pogorszenie kontroli ciśnienia. Niekardioselektywne β-adrenolityki znoszą działanie bronchodylatacyjne β-adrenomimetyków rozszerzających oskrzela. Zaleca się dokładną obserwację pacjentów.

Preparat zawiera substancję: Carvedilol

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."