Bioxetin

1 tabl. zawiera 20 mg fluoksetyny w postaci chlorowodorku.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Bioxetin 30 szt., tabl.

Fluoxetine

19.46 zł 2019-04-05

Działanie

Lek przeciwdepresyjny - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny. Fluoksetyna praktycznie nie wykazuje powinowactwa do innych receptorów, w tym: α1-, α2- i β-adrenergicznych, serotoninowych, dopaminergicznych, histaminowych H1, muskarynowych i receptorów GABA-ergicznych. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 6-8 h od podania. Pokarm nie wpływa na biodostępność. Lek wiąże się z białkami osocza w 95%. Stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym osiągane są po kilku tyg. stosowania. Lek metabolizowany jest w wątrobie przez demetylację do głównego, aktywnego metabolitu - norfluoksetyny. Ulega efektowi pierwszego przejścia. Metabolizowany jest w znacznym stopniu przez CYP2D6. T0,5 fluoksetyny w fazie eliminacji wynosi 4-6 dni; zaś T0,5 norfluoksetyny wynosi 4-16 dni. Lek jest wydalany głównie z moczem (ok. 60%).

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Epizody dużej depresji: zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę. Dawkowanie należy ponownie ocenić i dostosować po 3-4 tyg. od rozpoczęcia terapii, a także później jeśli zaistnieje konieczność. U pacjentów, u których nie uzyskano wystarczającej odpowiedzi na leczenie dawkę można stopniowo zwiększać, maksymalnie do 60 mg na dobę. Należy zachować ostrożność przy zwiększaniu dawki. Okres leczenia powinien wynosić co najmniej 6 miesięcy. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne: zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę. Jeżeli po 2 tyg. terapii nie uzyskano wystarczającej odpowiedzi dawkę można stopniowo zwiększać, maksymalnie do 60 mg na dobę. Należy zachować ostrożność przy zwiększaniu dawki. Uzasadnione jest stosowanie leku przez okres dłuższy niż 10 tyg.; okresowo należy oceniać konieczność dalszego leczenia. Nie wykazano długotrwałej skuteczności leczenia (powyżej 24 tyg.). Jeżeli w ciągu 10 tyg. leczenia nie nastąpi poprawa, należy rozważyć odstawienie leku. Bulimia: zalecana dawka wynosi 60 mg na dobę. Nie wykazano długotrwałej skuteczności leczenia (powyżej 3 mies.). Maksymalna dawka dobowa wynosi 80 mg. U pacjentów w podeszłym wieku dawka dobowa nie powinna być większa niż 40 mg; dawka maksymalna - 60 mg na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub u pacjentów przyjmujących leki mogące wchodzić w interakcje z fluoksetyną należy rozważyć zmniejszenie dawki lub zwiększenie odstępów między dawkami (np. 20 mg co drugi dzień).

Wskazania

Epizody dużej depresji. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne. Bulimia (żarłoczność psychiczna) - jako uzupełnienie psychoterapii w celu zmniejszenia chęci objadania się i zwracania spożytych pokarmów.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na fluoksetynę lub pozostałe składniki preparatu. Jednoczesne stosowanie fluoksetyny i nieodwracalnych, nieselektywnych inhibitorów MAO (np. iproniazyd) jest przeciwwskazane; leczenie fluoksetyną można rozpocząć co najmniej 2 tyg. po zakończeniu stosowania nieodwracalnych inhibitorów MAO; rozpoczęcie leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO może nastąpić co najmniej 5 tyg. po odstawieniu fluoksetyny. Jednoczesne podawanie fluoksetyny i metoprololu, stosowanego w niewydolności serca.

Środki ostrożności

W razie wystąpienia u pacjenta objawów mogących świadczyć o nadwrażliwości (wysypka, pokrzywka, zaburzenia w obrębie nerek, wątroby, płuc), których etiologia nie jest wyjaśniona, preparat należy odstawić. Stosować ostrożnie u pacjentów, u których występowały napady drgawek. Jeśli stosowanie leku spowoduje zwiększenie częstotliwości napadów drgawek lub też wystąpienie pierwszego w życiu napadu, lek należy odstawić. Fluoksetyny nie należy stosować u pacjentów z nieleczoną lub niepoddającą się leczeniu padaczką. U pacjentów z poddającą się leczeniu padaczką, fluoksetyna może być stosowana pod warunkiem uważnej kontroli pacjenta. Z powodu ryzyka wystąpienia przedłużających się drgawek, należy zachować ostrożność stosując terapię elektrowstrząsami. Lek stosować ostrożnie u pacjentów, u których występują stany pobudzenia maniakalnego i (lub) hipomaniakalnego; jeśli wystąpi pobudzenie maniakalne preparat należy odstawić. U pacjentów z poważnymi zaburzeniami czynności wątroby należy stosować mniejsze dawki (np. podawać lek co drugi dzień). Fluoksetynę należy stosować ostrożnie u pacjentów ze stanami takimi jak: wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT, wywiad rodzinny w kierunku wydłużenia odstępu QT lub innych stanów klinicznych, które predysponują do zaburzeń rytmu serca (np. hipokaliemia, hipomagnezemia, bradykardia, ostry zawał mięśnia sercowego lub niewyrównana niewydolność serca) lub zwiększone narażenie na fluoksetynę (np. zaburzenia czynności wątroby). Jeżeli leczeni są pacjenci ze stabilną chorobą serca, należy rozważyć wykonanie badania EKG przed rozpoczęciem leczenia. Jeśli podczas leczenia fluoksetyną występują objawy zaburzenia rytmu serca, to leczenie należy przerwać i wykonać badanie EKG. U pacjentów z cukrzycą fluoksetyna może powodować hipoglikemię, a jej odstawienie hiperglikemię - konieczna może być zmiana dawkowania insuliny i (lub) doustnych leków przeciwcukrzycowych. Ze względu na ryzyko krwawień należy zachować ostrożność stosując leki z grupy SSRI u pacjentów przyjmujących jednocześnie doustne leki przeciwzakrzepowe, leki zaburzające czynność płytek krwi (np. atypowe leki przeciwpsychotyczne takie jak klozapina, fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy, NLPZ) czy inne leki mogące zwiększać ryzyko krwawień, jak też u pacjentów z krwawieniami w wywiadzie. Podczas stosowania fluoksetyny zgłaszano przypadki rozszerzenia źrenic; dlatego też należy zachować ostrożność, przepisując fluoksetynę pacjentom ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym lub pacjentom, u których występuje ryzyko wystąpienia ostrego ataku jaskry z wąskim kątem przesączania. Jednoczesne stosowanie leków z grupy SSRI oraz ziołowych preparatów zawierających dziurawiec zwyczajny może nasilać działanie serotoninergiczne i powodować wystąpienie zespołu serotoninowego. W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących fluoksetynę wystąpić może tzw. zespół serotoninowy lub objawy przypominające złośliwy zespół neuroleptyczny; ryzyko to jest szczególnie duże, gdy fluoksetyna stosowana jest jednocześnie z lekami neuroleptycznymi lub lekami serotoninergicznymi (np. L-tryptofanem). W związku z tym, u pacjentów przyjmujących fluoksetynę, u których wystąpi zespół takich objawów, jak hipertermia, sztywność mięśni, drgawki kloniczne, niestabilność układu autonomicznego (mogąca przebiegać z szybkimi zmianami objawów czynności życiowych), zmiany stanu psychicznego (w tym wystąpienie stanu splątania, drażliwości i bardzo intensywnego pobudzenia), stan majaczeniowy, śpiączka należy odstawić fluoksetynę oraz rozpocząć leczenie objawowe. Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia oraz samobójstwa. Ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania pełnej remisji. Pacjent powinien być ściśle monitorowany do momentu pojawienia się poprawy oraz we wczesnych etapach powrotu do zdrowia (zwiększone ryzyko samobójstwa). U pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności, jak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi. Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia, szczególnie pacjentów w wieku poniżej 25 lat. W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i w przypadku zmiany dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Preparat może być stosowany u dzieci i młodzieży w wieku od 8 do 18 lat jedynie w leczeniu epizodów dużej depresji o przebiegu umiarkowanym do ciężkiego i nie należy jej stosować w innych wskazaniach. W toku prób klinicznych zachowania samobójcze (próby samobójstwa oraz myśli samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż u grupy, której podawano placebo. Jeśli, w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną podjęta jednak zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia objawów samobójczych. Ponadto, brak jest długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży dotyczących wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania. W przypadku stwierdzenia opóźnienia któregokolwiek z parametrów, należy rozważyć skierowanie pacjenta do pediatry. W badaniach klinicznych z udziałem dzieci często zgłaszano występowanie stanów maniakalnych i hipomaniakalnych. Z tego powodu zaleca się regularne kontrolowanie pacjentów w kierunku występowania manii lub hipomanii.

Niepożądane działanie

Bardzo często: bezsenność (w tym wczesne budzenie się rano, trudności z zasypianiem, trudność z kontynuowaniem snu po przebudzeniu), ból głowy, biegunka, nudności, zmęczenie (w tym astenia). Często: spadek apetytu (włączając anoreksję), lęk, niepokój ruchowy, nerwowość, napięcia, zaburzenia popędu płciowego (w tym obniżenie libido), nietypowe sny (w tym koszmary senne), zaburzenia uwagi, zawroty głowy, zaburzenia smaku, letarg, senność (w tym ospałość, uspokojenie), drżenie, niewyraźne widzenie, kołatanie serca, zaczerwienienie skóry twarzy lub innych części ciała, ziewanie, wymioty, niestrawność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, świąd, pokrzywka, nadmierne pocenie się, wysypka (w tym rumień, wysypka złuszczająca, potówki, wysypka, wysypka rumieniowa, wysypka uogólniona, wysypka plamkowa, wysypka plamkowo-grudkowa, wysypka grudkowa, wysypka odropodobna, swędząca wysypka, wysypka pęcherzykowa, wysypka rumieniowa pępka), bóle stawów, częste oddawanie moczu, krwawienia z dróg rodnych (w tym krwotok z szyjki macicy, dysfunkcje macicy, krwawienia z macicy, krwotok z genitaliów, nieregularne krwawienia miesięczne, obfite krwawienia miesięczne, krwawienia poza cyklem, zbyt częste krwawienia miesięczne, krwotoki po menopauzie, krwotoki maciczne, krwotoki z pochwy), zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji, uczucie zdenerwowania, dreszcze, zmniejszenie masy ciała. Niezbyt często: zaburzenia procesu myślenia (np. depersonalizacja), podwyższony nastrój, euforia, zaburzenia orgazmu (w tym brak orgazmu), bruksizm, myśli i zachowania samobójcze, nadpobudliwość psychomotoryczna, dyskinezy, ataksja, zaburzenia równowagi, mioklonie, zaburzenia pamięci, rozszerzenie źrenic, szumy uszne, niedociśnienie, duszność, krwawienie z nosa, zaburzenia połykania, krwawienie z przewodu pokarmowego (w tym najczęściej krwawienie z dziąseł, krwawe wymioty, obecność krwi w kale, krwawienie z odbytu, krwawa biegunka, smoliste stolce, krwotok z wrzodów żołądka), łysienie, zwiększona skłonność do siniaków, zimne poty, drżenie mięśni, dysuria, zaburzenia seksualne, złe samopoczucie, uczucie zimna, uczucie gorąca. Rzadko: krwawienia w obrębie skóry, małopłytkowość, neutropenia, leukopenia, reakcje anafilaktyczne, choroba posurowicza, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, hiponatremia, omamy, reakcje maniakalne (hipomania, mania), pobudzenie, napady paniki, splątanie, jąkanie się, agresja, niepokój psychoruchowy, drgawki, akatyzja, zespół policzkowo-językowy, zespół serotoninowy, komorowe zaburzenia rytmu serca w tym torsade de pointes, wydłużenie odcinka QT w badaniu EKG, zapalenie naczyń, rozszerzenie naczyń krwionośnych, zapalenie krtani, zdarzenia płucne (w tym procesy zapalne o różnej etiologii i/lub zwłóknienia), ból przełyku, idiosynkratyczne zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, wybroczyny, nadwrażliwość na światło, plamica, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, ból mięśni, zatrzymanie moczu, zaburzenia oddawania moczu, mlekotok, hiperprolaktynemia, priapizm, krwawienia z błon śluzowych, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększenie aktywności gammaglutamylotransferazy. Częstość nieznana: objawy nadwrażliwości (reakcje anafilaktoidalne, zapalenie naczyń, reakcje przypominające chorobę posurowiczą), niedociśnienie ortostatyczne, ospałość. Wyniki badań epidemiologicznych przeprowadzonych głównie wśród pacjentów w wieku 50 lat i więcej wskazują na zwiększone ryzyko złamań kości u pacjentów przyjmujących SSRI i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (mechanizm tego działania nie jest znany). Zaprzestanie stosowania fluoksetyny często prowadzi do wystąpienia objawów odstawiennych; do najczęściej zgłaszanych należą: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne marzenia senne), osłabienie (astenia), pobudzenie lub lęk, nudności i (lub) wymioty, drżenie i bóle głowy. W badaniach klinicznych u dzieci i młodzieży przyjmujących leki przeciwdepresyjne częściej w porównaniu z grupą placebo obserwowano zachowania samobójcze (próby i myśli samobójcze) oraz wrogość. W badaniach klinicznych z udziałem dzieci zgłaszano występowanie stanów maniakalnych i hipomaniakalnych, co prowadziło w większości przypadków do przerwania leczenia (u tych pacjentów nie stwierdzono wcześniej epizodów manii lub hipomanii). Zgłaszano pojedyncze przypadki opóźnienia wzrostu podczas stosowania leku. W praktyce klinicznej zaobserwowano pojedyncze zdarzenia opóźnienia dojrzewania płciowego lub zaburzenia funkcji seksualnych. W badaniach klinicznych z udziałem dzieci leczenie fluoksetyną wiązało się ze zmniejszeniem aktywności fosfatazy zasadowej.

Ciąża i laktacja

Lek można stosować w okresie ciąży z zachowaniem ostrożności. Szczególnie ostrożnie stosować w ostatnim trymestrze ciąży lub tuż przed porodem, ponieważ u noworodków mogą wystąpić objawy wskazujące na działanie serotoninergiczne lub zespół odstawienny (drażliwość, drżenie, hipotonia, nieustanny płacz, problemy ze ssaniem lub ze snem). Fluoksetyna i jej metabolit są wydzielane do mleka - jeżeli leczenie fluoksetyną jest konieczne należy rozważyć przerwanie karmienia piersią. Jeżeli karmienie jest kontynuowane należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę fluoksetyny. Płodność. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że fluoksetyna może wpływać na jakość nasienia. Z opisów przypadków stosowania u ludzi niektórych leków z grupy SSRI wynika, że wpływ na jakość nasienia jest przemijający. Dotychczas nie zaobserwowano wpływu fluoksetyny na płodność u ludzi.

Uwagi

Należy unikać nagłego odstawiania leku. Podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu. Fluoksetyna może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu - należy unikać tych czynności do momentu upewnienia się, że sprawność psychoruchowa nie jest zaburzona.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie fluoksetyny i nieselektywnych inhibitorów MAO jest przeciwwskazane; leczenie fluoksetyną można rozpocząć co najmniej 2 tyg. po zakończeniu stosowania nieodwracalnych inhibitorów MAO; rozpoczęcie leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO może nastąpić co najmniej 5 tyg. po odstawieniu fluoksetyny (jeżeli fluoksetyna jest stosowania w dużych dawkach, należy rozważyć zachowanie dłuższej przerwy). Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie metoprololu, którego ryzyko działań niepożądanych, w tym nasilonej bradykardii, może być zwiększone ze względu na hamowanie przez fluoksetynę jego metabolizmu. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania fluoksetyny i odwracalnych inhibitorów MAO (np. moklobemidu), gdyż zwiększa to ryzyko zespołu serotoninowego. Jeżeli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania tych substancji czynnych z fluoksetyną, należy podjąć ścisłą obserwację kliniczną pacjenta, a jednoczesne stosowanie tych środków należy rozpocząć od dawek niższych niż zalecane. W niektórych badaniach zgłaszano zmniejszoną skuteczność tamoksyfenu stosowanego jednocześnie z niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi z grupy SSRI. Ponieważ nie można wykluczyć osłabienia działania tamoksyfenu, jeżeli to możliwe, należy unikać jednoczesnego podawania tamoksyfenu z silnymi inhibitorami CYP2D6 (włączając fluoksetynę). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z mekwitazyną - ryzyko działań niepożądanych mekwitazyny (takich jak wydłużenie odstępu QT), ze względu na hamowanie jej metabolizmu przez fluoksetynę, może być zwiększone. Przy jednoczesnym stosowaniu fluoksetyny z fenytoiną obserwowano zmiany stężeń leku we krwi. Jednoczesne podanie leków serotoninergicznych (np. lit, tramadol, tryptany, tryptofan, selegilina), lub ziela dziurawca może spowodować zwiększenie ryzyka wystąpienia zespołu serotoninowego. Jednoczesne stosowanie z tryptanami wiąże się z dodatkowym ryzykiem wystąpienia skurczu naczyń wieńcowych serca oraz nadciśnienia. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania fluoksetyny z produktami leczniczymi wydłużającymi odstęp QT, takimi jak leki przeciwarytmiczne klas IA i III, leki przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny, pimozyd, haloperydol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre antybiotyki (np. sparfloksacyna, moksyfloksacyna, erytromycyna IV, pentamidyna), leczenie przeciwmalaryczne zwłaszcza halofantryna, niektóre leki przeciwhistaminowe (astemizol, mizolastyna). Fluoksetyna jest metabolizowana przez CYP2D6; leki metabolizowane głównie przez ten izoenzym o małym indeksie terapeutycznym (np. flekainid, enkainid, karbamazepina i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) stosowane podczas leczenia fluoksetyną lub gdy fluoksetynę odstawiono w okresie nie dłuższym, niż 5 tyg. powinny być podawane w najmniejszych zalecanych dawkach. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leków z grupy SSRI w skojarzeniu z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, lekami zaburzającymi czynność płytek (np.: atypowe leki neuroleptyczne takie jak klozapina, pochodne fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy, NLPZ) lub z innymi lekami zwiększającymi ryzyko krwawień; u pacjentów stosujących warfarynę z fluoksetyną należy monitorować wskaźniki krzepnięcia, zwłaszcza na początku i końcu terapii. Hiponatremia jest działaniem niepożądanym fluoksetyny. Stosowanie fluoksetyny w skojarzeniu z innymi lekami wywołującymi hiponatremię (np. diuretykami, desmopresyną, karbamazepiną i okskarbazepiną) może zwiększać jej ryzyko. Drgawki są działaniem niepożądanym fluoksetyny. Stosowanie fluoksetyny w skojarzeniu z innymi lekami, które mogą obniżać próg drgawkowy (na przykład trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inne leki z grupy SSRI, fenotiazyny, butyrofenony, meflochina, chlorochina, bupropion, tramadol) może zwiększać ryzyko napadu drgawek. Należy zachować ostrożność stosując terapię elektrowstrząsami u pacjentów przyjmujących fluoksetynę.

Cena

Bioxetin, cena 100% 19.46 zł

Preparat zawiera substancję: Fluoxetine

Lek refundowany: TAK
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."