Betmiga

1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera 25 mg lub 50 mg mirabegronu.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Betmiga 30 szt., tabl. o przedł. uwalnianiu

Mirabegron

223.6 zł 2019-04-05

Działanie

Silny i wybiórczy agonista receptorów β3-adrenergicznych poprawiający czynność trzymania moczu. Mirabegron powodował rozluźnienie mięśni gładkich pęcherza na izolowanych tkankach szczurzych i ludzkich, zwiększał stężenie cAMP w tkance pęcherza moczowego szczurów i wykazywał działanie zmniejszające napięcie mięśni pęcherza moczowego. W badaniach na modelach pęcherza nadreaktywnego szczura mirabegron powodował zwiększenie średniej objętość pojedynczej mikcji i zmniejszenie częstości skurczów nie wywołujących mikcji, bez wpływu na ciśnienie mikcyjne oraz objętość moczu zalegającego. W badaniu na modelu małpim, mirabegron wpływał na zmniejszenie częstości mikcji. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu występuje pomiędzy 3. a 4. h po podaniu. Całkowita biodostępność zwiększała się od 29% po podaniu dawki 25 mg do 35% po podaniu dawki 50 mg. Stężenie w stanie równowagi występuje po 7 dniach po rozpoczęciu podawania leku raz na dobę. Mirabegron ulega rozległej dystrybucji. W ok. 71% jest wiązany przez białka osocza i wykazuje umiarkowane powinowactwo do albuminy i kwaśnej glikoproteiny α1. Ulega dystrybucji do erytrocytów. W warunkach in vitro stężenie leku w erytrocytach było ok. 2-krotnie większe niż stężenie w osoczu. Mirabegron jest metabolizowany na wielu szlakach metabolicznych, w tym na drodze dealkilacji, oksydacji, glukuronizacji (bezpośredniej) i hydrolizy grupy amidowej. W osoczu ludzkim obserwowano 2 główne metabolity, które nie są farmakologicznie czynne. CYP2D6 i CYP3A4 odgrywają niewielką rolę w metabolizmie oksydacyjnym mirabegronu. W metabolizmie leku biorą również udział butyrylocholinesteraza, UGT oraz prawdopodobnie dehydrogenaza alkoholowa. T0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 50 h. Eliminacja nerkowa mirabegronu polega głównie na czynnym wydzielaniu cewkowym oraz przesączaniu kłębuszkowym. Wydzielanie z moczem postaci niezmienionej mirabegronu jest zależne od dawki i waha się od ok. 6% po podaniu dawki dobowej 25 mg, do 12,2 % po podaniu dawki dobowej 100 mg. Lek w ok. 55% wydalany jest w moczu, a w ok. 34% w kale.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 50 mg raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Nie stosować u pacjentów z krańcowym stadium niewydolności nerek (GFR 2 pc. lub pacjenci wymagający hemodializy) oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (C wg Child-Pugh). Dostosowywanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, gdy stosuje się silne inhibitory CYP3A i gdy się ich nie stosuje. Zaburzenia czynności nerek. Łagodne (GFR 60-89 ml/min/1,73 m2pc.): bez inhibitora - 50 mg; z inhibitorem - 25 mg. Umiarkowane (GFR 30-59 ml/min/1,73 m2pc.): bez inhibitora - 50 mg; z inhibitorem - 25 mg. Ciężkie (GFR 15-29 ml/min/1,73 m2pc.): bez inhibitora - 25 mg; z inhibitorem - nie zalecane. Zaburzenia czynności wątroby. Łagodne (klasa A wg skali Child-Pugh): bez inhibitora - 50 mg; z inhibitorem - 25 mg. Umiarkowane (klasa B wg skali Child-Pugh): bez inhibitora - 25 mg; z inhibitorem - nie zalecane. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności mirabegronu u dzieci w wieku do 18 lat. Sposób podania. Lek przyjmować raz na dobę, niezależnie od posiłków. Tabl. należy połykać w całości, popijając płynem. Tabl. nie należy żuć, dzielić ani kruszyć.

Wskazania

Objawowe leczenie naglącego parcia na mocz, częstomoczu i (lub) nietrzymania moczu spowodowanego naglącymi parciami, które mogą wystąpić u dorosłych pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego (OAB).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze - ciśnienie skurczowe ≥180 mmHg i (lub) ciśnienie rozkurczowe ≥110 mmHg.

Środki ostrożności

Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z krańcowym stadium niewydolności nerek (GFR 2pc. lub pacjenci wymagający hemodializy). U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR 15-29 ml/min/1,73 m2pc. zaleca się zmniejszenie dawki. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR 15-29 ml/min/1,73 m2pc.), przyjmujących jednocześnie silne inhibitory CYP3A. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg skali Child-Pugh) oraz u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa B wg skali Child-Pugh B), przyjmujących jednocześnie silne inhibitory CYP3A. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężkim, niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym (ciśnienie skurczowe ≥180 mmHg i (lub) ciśnienie rozkurczowe ≥110 mmHg). Istnieją ograniczone dane dotyczące pacjentów z nadciśnieniem 2. stopnia (ciśnienie skurczowe ≥160 mmHg i (lub) ciśnienie rozkurczowe ≥100 mmHg). Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie lub u pacjentów przyjmujących leki, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT. Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z istotnym klinicznie BOO. Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów przyjmujących antymuskarynowe leki w leczeniu OAB.

Niepożądane działanie

Często: zakażenie układu moczowego, tachykardia. Niezbyt często: zakażenie pochwy, zapalenie pęcherza moczowego, kołatanie serca, migotanie przedsionków, niestrawność, zapalenie żołądka, pokrzywka, wysypka, wysypka plamista, wysypka grudkowa, świąd, obrzęk stawów, świąd pochwy i sromu, zwiększenie ciśnienia tętniczego, zwiększenie aktywności: GGT, AspAT, AlAT. Rzadko: obrzęk powiek, obrzęk warg, alergiczne zapalenie naczyń, plamica. Po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano: nudności, zaparcia, biegunkę, obrzęk naczynioruchowy, zatrzymanie moczu, przełom nadciśnieniowy, bezsenność.

Ciąża i laktacja

Lek nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących skutecznej metody antykoncepcji. Nie należy stosować mirabegronu w okresie karmienia piersią. Zastosowanie mirabegronu u zwierząt nie wpływało na ich płodność. Nie ustalono wpływu mirabegronu na płodność u ludzi.

Uwagi

Lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje

Mirabegron jest substratem CYP3A4, CYP2D6, butyrylocholinoesterazy, urydyno-difosfo-glukuronozylotransferazy (UGT), transportera pompy lekowej glikoproteiny P (P-gp) oraz nośników kationów organicznych (OCT) OCT1, OCT2 i OCT3. Mirabegron jest umiarkowanym i zmiennym w czasie inhibitorem CYP2D6 i słabym inhibitorem CYP3A. W dużych stężeniach mirabegron hamował transport leków za pośrednictwem glikoproteiny P. Polimorfizm genetyczny cytochromu CYP2D6 ma nieznaczny wpływ na średnią ekspozycję na mirabegron. Nie przypuszcza się, aby zachodziły interakcje mirabegronu ze znanymi inhibitorami CYP2D6 i nie przeprowadzono badań takich interakcji. Nie ma konieczności dostosowania dawki mirabegronu w przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP2D6 lub w przypadku stosowania u pacjentów, u których stwierdza się słaby metabolizm z udziałem CYP2D6. Poza działaniem mirabegronu hamującym metabolizm substratów CYP2D6, nie należy spodziewać się innych, klinicznie istotnych interakcji mirabegronu z lekami, które hamują, indukują lub są substratem jednego z izoenzymów lub białek transportujących cytochromu P450. U zdrowych ochotników ekspozycja na mirabegron (AUC) zwiększała się 1,8 raza w obecności ketokonazolu - silnego inhibitora CYP3A i (lub) P-gp. Nie ma konieczności dostosowania dawki mirabegronu w przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A i (lub) P-gp. Jednkże u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (GFR 30-89 ml/min/1,73 m2pc.) lub łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa A wg skali Child-Pugh) przyjmujących jednocześnie silne inhibitory CYP3A, takie jak itrakonazol, ketokonazol, ritonawir and klarytromycynę, zalecana dawka dobowa wynosi 25 mg raz na dobę przyjmowana niezależnie od posiłków. Nie zaleca się stosowania mirabegronu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR 15-29 ml/min/1,73 m2pc.) lub u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa B wg klasyfikacji Child-Pugh) przyjmujących jednocześnie silne inhibitory CYP3A. Substancje które indukują CYP3A lub P-gp zmniejszają stężenie mirabegronu w osoczu. Nie ma konieczności dostosowania dawki mirabegronu w przypadku jednoczesnego stosowania z ryfampicyną w terapeutycznych dawkach lub innymi induktorami CYP3A lub P-gp. Należy zachować ostrożność gdy mirabegron jest podawany jednocześnie z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym i metabolizowanymi w znacznym stopniu z udziałem CYP2D6, takimi jak tioridazyna, leki przeciwarytmiczne klasy 1C (np. flekainid, propafenon) i trójcykliczne leki przeciwdepresyjne (np. imipramina, dezypramina). Należy zachować ostrożność również w przypadku, gdy mirabegron jest podawany jednocześnie z substratami CYP2D6, których dawkę ustala się indywidualnie. Mirabegron jest słabym inhibitorem P-gp. U pacjentów którzy rozpoczynają jednoczesne stosowanie mirabegronu i digoksyny, należy zastosować najmniejszą początkową dawkę digoksyny. Należy monitorować stężenie digoksyny w surowicy w celu dostosowania jej dawki tak, aby uzyskać pożądany efekt kliniczny. Należy mieć na uwadze potencjalne działanie mirabegronu hamujące P-gp w przypadku, gdy mirabegron jest stosowany jednocześnie z wrażliwymi substratami P-gp, takimi jak dabigatran. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z solifenacyną, tamsulosyną, warfaryną, metforminą w terapeutycznych dawkach, czy ze złożonymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi etynyloestradiol i lewonorgestrel. Nie zaleca się dostosowania dawki. Zwiększenie ekspozycji na mirabegron w związku z interakcjami z innymi lekami może być związane ze zwiększeniem częstości uderzeń serca (pulsu).

Cena

Betmiga, cena 100% 223.6 zł

Preparat zawiera substancję: Mirabegron

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."