Betaloc®

1 ml zawiera 1 mg winianu metoprololu.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Betaloc® 5 amp. 5 ml, roztw. do wstrz.

Metoprolol tartrate

62.46 zł 2019-04-05

Działanie

Selektywny ß1-adrenolityk. Metoprolol ma niewielkie działanie stabilizujące błonę komórkową i nie pobudza receptorów ß. Leki ß-adrenolityczne wykazują ujemne działanie inotropowe i chronotropowe. Metoprolol ogranicza lub hamuje działanie amin katecholowych na mięsień sercowy. W dawkach leczniczych metoprolol ma dużo mniejszy wpływ na skurcz mięśni oskrzeli w porównaniu do nieselektywnych ß-adrenolityków. Może być stosowany równocześnie z ß2-adrenomimetykami u pacjentów z astmą oskrzelową lub objawami przewlekłej choroby obturacyjnej płuc. W mniejszym stopniu niż nieselektywne ß-adrenolityki wpływa na uwalnianie insuliny i metabolizm węglowodanów. U pacjentów z częstoskurczem nadkomorowym lub migotaniem przedsionków metoprolol spowalnia czynność komór. Po podaniu dożylnym metoprolol ulega szybkiej dystrybucji. Czas dystrybucji wynosi 5-10 min. W zakresie dawek terapeutycznych (5-20 mg) stężenie metoprololu we krwi jest proporcjonalne do zastosowanej dawki. Wiąże się z białkami osocza w 5-10%. Metoprolol jest metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie w postaci metabolitów. Zidentyfikowano 3 główne metabolity metoprololu, z których żaden nie wykazuje klinicznie istotnej aktywności ß-adrenolitycznej. T0,5 we krwi wynosi średnio 3,5 h (zakres 1-9 h).

Dawkowanie

Dożylnie. Leczenie częstoskurczów: początkowo podaje się dożylnie 5 mg metoprololu z szybkością 1-2 mg/min. Dawka ta może być powtarzana w 5-minutowych odstępach aż do czasu uzyskania pożądanego efektu klinicznego. Całkowita dawka 10-15 mg jest zwykle wystarczająca. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg. Zawał mięśnia sercowego: preparat powinien być zastosowany w ciągu 12 h od wystąpienia bólu w klatce piersiowej. Leczenie należy rozpocząć od podania dożylnie dawki 5 mg. Następnie co 2 min podaje się kolejną dawkę 5 mg, maksymalnie do całkowitej dawki 15 mg. Po podaniu każdej dawki 5 mg, należy kontrolować ciśnienie tętnicze oraz częstość skurczów serca. Nie należy podawać kolejnej dawki preparatu, jeśli czynność serca jest wolniejsza niż 40/min, ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 90 mmHg i odcinek PQ jest dłuższy niż 0,26 s. Nie należy również podawać kolejnej dawki, jeżeli nastąpi zaostrzenie duszności lub skóra pacjenta będzie spocona i zimna. Po upływie 15 min od podania ostatniej dawki dożylnie należy podać 50 mg winianu metoprololu doustnie i kontynuować podawanie dawki 50 mg winianu metoprololu doustnie co 6 h przez 2 doby. U pacjentów, którzy nie tolerowali pełnej dawki dożylnej preparatu, należy zastosować połowę zalecanej dawki doustnej. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikowania dawki leku u pacjentów z niewydolnością nerek i u osób w podeszłym wieku; u pacjentów ze znaczącą niewydolnością wątroby może być konieczne zmniejszenie dawki leku. Sposób podania. Preparat powinien być podawany przez personel mający doświadczenie w leczeniu tym preparatem. Pacjent powinien mieć kontrolowane ciśnienie tętnicze i zapis EKG. Dostępne musi być wyposażenie i leki konieczne do resuscytacji pacjenta.

Wskazania

Leczenie częstoskurczów, szczególnie częstoskurczów nadkomorowych. Wczesne zastosowanie preparatu u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego zmniejsza obszar zawału i ryzyko wystąpienia migotania komór. Zmniejszenie nasilenia bólu po zastosowaniu preparatu może zmniejszyć konieczność stosowania leków przeciwbólowych z grupy opioidów. Preparat zastosowany w ostrym zawale mięśnia sercowego zmniejsza śmiertelność.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na metoprololu winian lub inne ß-adrenolityki lub na pozostałe składniki preparatu. Wstrząs kardiogenny. Zespół chorego węzła zatokowego. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst.. Niewyrównana niewydolność serca (obrzęk płuc, niedokrwienie narządów lub niedociśnienie). Istotna klinicznie bradykardia zatokowa. Ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych. Kwasica metaboliczna. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Podejrzenie świeżego zawału mięśnia sercowego, jeśli czynność serca jest wolniejsza niż 45 skurczów na minutę, odstęp PQ > 0,24s lub ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 100 mmHg. Krótkotrwałe lub długotrwałe leczenie preparatemi o działaniu inotropowym, działającymi agonistycznie na receptory β-adrenergiczne.

Środki ostrożności

Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów z chromaniem przestankowym, ciężką niewydolnością nerek, w ciężkim stanie ogólnym. Należy zachować szczególną ostrożność, stosując lek u pacjentów z astmą oskrzelową, skurczem oskrzeli lub innymi zaburzeniami oddechowymi w wywiadzie. W przypadku narastania bradykardii dawkę preparatu należy zmniejszyć lub odstawić lek, stopniowo zmniejszając dawkę. U pacjentów z niewydolnością serca w wywiadzie lub u pacjentów z niewielką rezerwą sercową należy rozważyć włączenie leczenia glikozydami naparstnicy i (lub) lekami moczopędnymi. Stosując lek u pacjentów z niewielką rezerwą sercową, należy zachować szczególną ostrożność. U pacjentów leczonych ß-adrenolitykami nie należy stosować dożylnie leków blokujących kanały wapniowe z grupy werapamilu. Podczas stosowania selektywnych ß1-adrenolityków u pacjentów z dławicą Prinzmetala należy zachować szczególną ostrożność. U pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc wszystkie leki ß-adrenolityczne należy stosować tylko wtedy, gdy są one konieczne ze względu na stan kliniczny pacjenta. U niektórych pacjentów podczas stosowania ß-adrenolityków może być konieczne podawanie ß2-adrenomimetyków. Jeśli preparat podaje się pacjentom z guzem chromochłonnym nadnerczy, należy równocześnie stosować lek α-adrenolityczny. U pacjentów z niestabilną cukrzycą insulino-zależną może być konieczne dostosowanie dawek stosowanych leków przeciwcukrzycowych. U pacjentów w podeszłym wieku należy zachować szczególną ostrożność i rozpoczynać leczenie od mniejszej dawki. Podobnie jak w przypadku wszystkich ß-adrenolityków, przed zastosowaniem preparatu u pacjentów z łuszczycą należy rozważyć korzyści i ryzyko związane z jego zastosowaniem. Doświadczenia ze stosowaniem preparatu u dzieci są niewielkie.

Niepożądane działanie

Bardzo często: zmęczenie. Często: zawroty głowy, ból głowy, bradykardia, kołatanie serca, zmiany ciśnienia tętniczego związane ze zmianą pozycji ciała (bardzo rzadko z omdleniem), duszność podczas wysiłku, nudności, bóle brzucha, biegunka, zaparcie, uczucie ziębnięcia rąk i stóp. Niezbyt często: depresja, bezsenność, koszmary senne, zaburzenia koncentracji, senność, parestezja, nasilenie objawów niewydolności serca, wstrząs kardiogenny u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego, blok Ist., skurcz oskrzeli, wymioty, wysypka (w postaci pokrzywki podobnej do łuszczycy lub zmian dystroficznych skóry), nasilone pocenie, kurcze mięśni, ból zamostkowy, obrzęk, zwiększenie masy ciała. Rzadko: nerwowość, stany lękowe, zaburzenia widzenia, suchość i(lub) podrażnienie oczu, zapalenie spojówek, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaburzenia rytmu serca, nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego, zespół Reynauda, zapalenie błony śluzowej nosa, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wypadanie włosów, impotencja/zaburzenia libido, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, dodatnie miano przeciwciał przeciwjądrowych (niezwiązane z toczniem rumieniowatym układowym). Bardzo rzadko: zgorzel u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego, małopłytkowość, splątanie, omamy, amnezja / zaburzenia pamięci, zaburzenia smaku, szum uszny, zmniejszenie dystansu chromania przestankowego, zapalenie wątroby, nadwrażliwość na światło, zaostrzenie łuszczycy, ból stawów.

Ciąża i laktacja

Preparatu nie należy stosować w ciąży i okresie karmienia piersią, chyba że korzyści wynikające z jego zastosowania są większe niż ryzyko dla płodu lub dziecka karmionego piersią.

Uwagi

Należy unikać nagłego przerywania leczenia ß-adrenolitykami - lek należy odstawiać stopniowo. Jeśli jest konieczne odstawienie metoprololu przed planowanym znieczuleniem ogólnym, należy zrobić to, w miarę możliwości, co najmniej 48 h przed rozpoczęciem znieczulenia. Roztwory preparatu należy zużyć w ciągu 12 h od ich sporządzenia. Po zastosowaniu preparatu, u niektórych pacjentów mogą wystąpić zawroty głowy lub objawy zmęczenia, zaburzające sprawność psychofizyczną.

Interakcje

Metoprolol jest metabolizowany z udziałałem izoenzymu CYP2D6 i inhibitorami tego izoenzymu (m.in. chinidyna, terbinafina, paroksetyna, fluoksetyna, sertralina, celekoksyb, propafenon, difenhydramina) mogą wpływać na stężenie metoprololu we krwi - podczas rozpoczynania leczenia tymi lekami u pacjentów stosujących metoprolol, może być konieczne zmniejszenie dawki metoprololu. Działanie hipotensyjne metoprololu i innych leków wykazujących działanie obniżające ciśnienie (np. pochodne dihydropirydyny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, fenotiazyna) mogą się sumować. Metoprolol może zmniejszać kurczliwość serca i zaburzać przewodnictwo w sercu. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów leczonych preparatami o podobnym działaniu (np. leki przeciwarytmiczne, środki do znieczulenia ogólnego). Podobnie jak w przypadku innych ß-adrenolityków metoprololu nie należy stosować jednocześnie z werapamilem lub diltiazemem. Glikozydy naparstnicy stosowane w połączeniu z ß-adrenolitykami mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i powodować bradykardię. Jeśli metoprolol jest stosowany jednocześnie z lekami blokującymi kanały wapniowe, należy dokładnie kontrolować stan pacjenta, gdyż mogą wystąpić bradykardia, niedociśnienie tętnicze i zatrzymanie akcji serca. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania ß-adrenolityków i leków blokujących zwoje współczulne, sympatykomimetyków, innych ß-adrenolityków (np. w postaci kropli do oczu) lub inhibitorów MAO. Nie należy stosować metoprololu jednocześnie z pochodnymi kwasu barbiturowego. Jeżeli zachodzi konieczność przerwania leczenia metoprololem podawanym jednocześnie z klonidyną, należy zakończyć podawanie metoprololu kilka dni przed odstawieniem klonidyny. ß-adrenolityki mogą wpływać na krążenie obwodowe, podczas jednoczesnego stosowania innych leków o podobnym działaniu (np. ergotaminy) należy zachować szczególną ostrożność. W dawkach leczniczych metoprolol hamuje działanie substancji sympatykomimetycznych na receptory ß1 i nieznacznie wpływa na działanie rozkurczające oskrzela ß2-adrenomimetyków. Leki zwiększające aktywność enzymatyczną wątroby (np. ryfampicyna) mogą zmniejszać stężenie metoprololu we krwi; substancje zmniejszające aktywność enzymatyczną wątroby (np. cymetydyna, hydralazyna, selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny - fluoksetyna, paroksetyna, sertralina, alkohol) mogą zwiększać stężenie metoprololu w osoczu. Metoprolol może zaburzać wydalanie lidokainy. Metoprolol podawany jednocześnie z wziewnymi anestetykami może nasilać ich działanie hamujące czynność serca. U pacjentów z cukrzycą otrzymujących ß-adrenolityki może być konieczna zmiana dawkowania doustnych leków przeciwcukrzycowych i (lub) insuliny. Jednoczesne stosowanie ß-adrenolityków i indometacyny lub innych inhibitorów syntetazy prostaglandyn może powodować zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego ß-adrenolityków. Preparatu nie należy mieszać z dekstranem.

Cena

Betaloc®, cena 100% 62.46 zł

Preparat zawiera substancję: Metoprolol tartrate

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."