Amsulgen

1 tabl. zawiera 200 mg amisulprydu; 1 tabl. powl. zawiera 400 mg amisulprydu. Preparaty zawierają laktozę.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Amsulgen 30 szt., tabl. powl.

Amisulpride

108.73 zł 2019-04-05

Działanie

Neuroleptyk z grupy benzamidów. Amisulpryd wiąże się wybiórczo z receptorami dopaminergicznymi podtypu D2 i D3, do których wykazuje duże powinowactwo. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów podtypów D1, D4 i D5. Nie wykazuje, typowego dla innych neuroleptyków, powinowactwa do receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminowych H1 ani cholinergicznych. W dużych dawkach silniej blokuje receptory dopaminowe w strukturach układu limbicznego niż w prążkowiu. Lek stosowany w małych dawkach preferencyjnie blokuje presynaptyczne receptory D2 i D3, czego skutkiem jest uwalnianie dopaminy i zjawisko "odhamowania". Wymienione powyżej właściwości farmakologiczne warunkują skuteczność działania amisulprydu zarówno w leczeniu negatywnych, jak i pozytywnych objawów schizofrenii. Po podaniu doustnym amisulpryd wykazuje 2 szczyty wchłaniania: jeden następuje szybko - około 1 h po podaniu leku, drugi - między 3. a 4. h po przyjęciu leku. Lek w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (16%). Całkowita biodostępność wynosi 48%. Amisulpryd tylko w niewielkim stopniu podlega przemianom metabolicznym, zidentyfikowano 2 nieaktywne metabolity, stanowiące około 4% całkowitej dawki leku. Lek nie ulega kumulacji w organizmie, a jego parametry farmakokinetyczne pozostają nie zmienione po powtarzanym dawkowaniu. T0,5 amisulprydu wynosi około 12 h. Lek jest wydalany z moczem w postaci nie zmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji zwiększa się u pacjentów z niewydolnością nerek, natomiast klirens nerkowy zmniejsza się 2,5-3 razy.

Dawkowanie

Doustnie. Objawy pozytywne: 400-800 mg/dobę; w indywidualnych przypadkach dawkę można zwiększyć do 1200 mg/dobę. Nie stosować większych dawek niż 1200 mg/dobę (brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania). U chorych, u których występują jednocześnie objawy pozytywne i negatywne, dawkę należy ustalić tak, żeby uzyskać optymalną kontrolę objawów pozytywnych. Leczenie podtrzymujące należy ustalić indywidualnie, podając najmniejszą skuteczną dawkę. Objawy negatywne: 50-300 mg/dobę. Amisulrpyd w dawce nieprzekraczającej 300 mg/dobę można stosować w jednej dawce. Dawki ponad 300 mg należy podawać w kilku dawkach. U pacjentów w podeszłym wieku stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności. U pacjentów z niewydolnością nerek, u których klirens kreatyniny wynosi 30-60 ml/min - dawkę należy zmniejszyć do połowy; u pacjentów z klirensem kreatyniny 10-30 ml/min - dawkę należy zmniejszyć do 1/3; u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny Sposób podania. Tabletki można podawać niezależnie od posiłków, popijając odpowiednio ilością płynu. Tabletki można dzielić na połowy.

Wskazania

Ostra i przewlekła schizofrenia z: objawami pozytywnymi, takimi jak urojenia, omamy, zaburzenia myślenia, wrogość i podejrzliwość, i/lub objawami negatywnymi (ubytkowymi), takimi jak stępienie uczuć, wycofanie emocjonalne i społeczne. Dotyczy to również pacjentów z dominującymi objawami negatywnymi.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Jednoczesne występowanie guzów, których wzrost jest zależny od poziomu prolaktyny, np. gruczolaka przysadki typu prolactinoma i raka piersi. Guz chromochłonny nadnerczy. Dzieci i młodzież poniżej 15 rż. Karmienie piersią. Stosowanie w skojarzeniu z lewodopą. Stosowanie w skojarzeniu z następującymi produktami leczniczymi, które mogą wywołać ciężkie zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, tj. z: lekami przeciwarytmicznymi klasy Ia (chinidyną i disopyramidem); lekami przeciwarytmicznymi klasy III (amiodaronem i sotalolem); innymi lekami, takimi jak beprydyl, cyzapryd, sultopryd, tiorydazyna, metadon, erytromycyna (dożylnie), winkamina (dożylnie), halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna, azolowe leki przeciwgrzybicze.

Środki ostrożności

Podobnie jak w przypadku stosowania innych neuroleptyków, możliwe jest wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego, objawiającego się hipertermią, sztywnością mięśni, zaburzeniem czynności autonomicznego układu nerwowego, zmienną świadomością, oraz zwiększeniem aktywności kinazy kreatynowej w surowicy; w przypadku wystąpienia hipertermii, szczególnie po zastosowaniu dużych dawek dobowych, należy przerwać stosowanie leku. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z chorobą Parkinsona, gdyż amisulpryd może nasilać objawy choroby - lek może być stosowany tylko wówczas, gdy leczenie neuroleptykiem jest niezbędne. Amisulpryd powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu QT (co może zwiększać ryzyko ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca, takich jak torsades de pointes; przed rozpoczęciem leczenia wskazane jest upewnić się, czy nie występują czynniki mogące sprzyjać tego typu zaburzeniom (są to: bradykardia 65 lat) - ryzyko obniżenia ciśnienia tętniczego krwi lub nadmiernej sedacji. Ze względu na ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych i nawrotu objawów psychotycznych oraz wystąpienia zaburzeń ruchowych, zaleca się stopniowe odstawianie leku.  Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych, w tym amisulprydu, występowała leukopenia, neutropenia i agranulocytoza. Niewyjaśnione infekcje lub gorączka mogą wskazywać na nieprawidłowy skład krwi i wymagają natychmiastowego dochodzenia hematologicznego. Lek zawiera laktozę; nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Niepożądane działanie

Bardzo często: objawy pozapiramidowe, np. drżenie, sztywność, hipokinezja, zwiększenie wydzielania śliny, akatyzja, dyskineza (objawy te po zastosowaniu optymalnych dawek preparatu są zazwyczaj lekkie i częściowo ustępują po zastosowaniu leku przeciw parkinsonizmowi bez przerywania podawania amisulpridu). Często: zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy (co może być przyczyną mlekotoku, braku miesiączki lub zaburzeń miesiączkowania, ginekomastii, bólu lub powiększenia piersi, wystąpienia łagodnego guza przysadki mózgowej wydzielającego prolaktynę i impotencji) - ustępujące po zaprzestaniu stosowania amisulprydu; bezsenność, lęk, pobudzenie, zaburzenia orgazmu; ostra dystonia (tiki lub kurcze mięśni szyi, oczu lub żuchwy - ustępują bez przerywania leczenia amisulprydem po zastosowaniu antycholinergicznego leku przeciw parkinsonizmowi), senność; niedociśnienie tętnicze; zaparcie, nudności, wymioty, suchość w ustach; zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości; hiperglikemia; zazwyczaj po długotrwałym leczeniu obserwowano późne dyskinezy charakteryzujące się mimowolnymi ruchami przede wszystkim języka i(lub) mięśni twarzy (nie należy stosować leków przeciw parkinsonizmowi, ponieważ może to powodować nasilenie objawów choroby), drgawki; bradykardia; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwłaszcza aminotransferaz. Rzadko: objawy po nagłym przerwaniu leczenia dużymi dawkami leku takie, jak nudności, wymioty i bezsenność, nawrót objawów psychotycznych, zaburzenia ruchowe (akatyzja, dystonia, dyskinezy). Częstość nieznana: leukopenia, neutropenia, agranulocytoza; hipertriglicerydemia, hipercholesterolemia; splątanie; złośliwy zespół neuroleptyczny; wydłużenie odstępu QT i przypadki komorowych zaburzeń rytmu (torsade de pointes) i tachykardii komorowej (mogące prowadzić do migotania komór, zatrzymania krążenia i zgonu); żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, w tym zator tętnicy płucnej, niekiedy śmiertelne, oraz zakrzepica żył głębokich; obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka; noworodkowy zespół odstawienny.

Ciąża i laktacja

Nie należy stosować leku w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli amisulpryd jest stosowany w ciąży, można spodziewać się wystąpienia działań niepożądanych u noworodka, dlatego należy go obserwować pod kątem zaburzeń pozapiramidowych i (lub) objawów odstawiennych, (które mogą zmieniać się w zależności od ciężkości przebiegu oraz czasu trwania porodu, który ma nastąpić), pobudzenia, wzmożonego lub obniżonego napięcie, drżenia, senności, zespołu zaburzeń oddechowych lub zaburzeń związanych z karmieniem. Kobiety w wieku rozrodczym powinny przed rozpoczęciem leczenia szczegółowo omówić z lekarzem sposoby skutecznej antykoncepcji. Obserwowano zmniejszenie płodności, co było związane z farmakologicznym wpływem amisulprydu na wydzielanie prolaktyny. Nie wiadomo, czy amisulpryd przenika do mleka matki, dlatego karmienie piersią jest przeciwwskazane.

Uwagi

Nawet jeżeli amisulpryd jest stosowany zgodnie z zaleceniami, może wywoływać senność, co może osłabiać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

Interakcje

Przeciwwskazane skojarzenia amisulprydu z lekami, które mogą powodować ciężką arytmię (torsades de pointes): leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III (chinidyna, dysopyramid, amiodaron, sotalol); inne produkty lecznicze, takie jak: beprydyl, cyzapryd, sultopryd, tiorydazyna, metadon, erytromycyna (dożylnie), winkamina (dożylnie), halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna, azolowe leki przeciwgrzybiczne, lewodopa (wzajemny antagonizm między efektami lewodopy i neuroleptyków; amisulpryd może przeciwdziałać efektom działania agonistów dopaminy, np. bromokryptyny, ropinirolu). Skojarzenia niewskazane - leki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia ciężkiej arytmii (torsades de pointes) lub wpływać na przewodnictwo mięśnia sercowego (wydłużenie odstępu QT): leki powodujące bradykardię, takie jak blokujące receptory β-adrenergiczne, antagoniści wapnia powodujący bradykardię (diltiazem, werapamil), klonidyna, guanfacyna, glikozydy naparstnicy; leki powodujące hipokaliemię (leki moczopędne oszczędzające potas, środki przeczyszczające, amfoterycyna B podawana dożylnie, glikokortykosteroidy, tetrakozaktyd - należy uzupełnić niedobór potasu we krwi); neuroleptyki (pimozyd, haloperydol); trójcykliczne leki przeciwdepresyjne; lit; niektóre leki przeciwhistaminowe (astemizol, terfenadyna); meflochina. Amisulpryd może nasilać ośrodkowe działanie alkoholu podczas leczenia. Należy zachować ostrożność stosując jednocześnie leki o hamującym działaniu na o.u.n. (leki nasenne przeciwbólowe, znieczulające, przeciwhistaminowe H1 o działaniu uspokajającym, barbiturany, benzodwuazepiny i inne preparaty anksjolityczne, klonidynę i jej pochodne) oraz przeciwnadciśnieniowe substancje czynne i inne leki zmniejszające ciśnienie tętnicze krwi. Brak badań dotyczących interakcji z inhibitorami receptora H2, jak cymetydyna.

Cena

Amsulgen, cena 100% 108.73 zł

Preparat zawiera substancję: Amisulpride

Lek refundowany: TAK
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."