Alpragen

1 tabl. zawiera 0,25 mg, 0,5 mg lub 1 mg alprazolamu (oraz odpowiednio 92,77 mg, 92,47 mg i 92,00 mg laktozy).

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Alpragen 30 szt., tabl.

Alprazolam

14.72 zł 2019-04-05

Działanie

Pochodna benzodiazepiny. Wywiera zależne od dawki działanie hamujące na OUN; pobudza oraz ułatwia działanie hamujące GABA. Alprazolam wykazuje działanie przeciwlękowe, przy zachowaniu działania zmniejszającego napięcie mięśniowe, przeciwdrgawkowe oraz sedatywne i nasenne. Po podaniu doustnym alprazolam dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga po 1-2 godzinach. Alprazolam wiąże się z białkami osocza w 70-80%. Jest metabolizowany przede wszystkim w wątrobie do α-hydroksyalprazolamu (ma co najmniej w połowie tak silne działanie jak alprazolam) i nieaktywnej pochodnej benzofenonu. Ich stężenia w osoczu są jednak niewielkie. Alprazolam wydalany jest głównie z moczem w postaci niezmienionej i w formie metabolitów. Średni T0,5 w surowicy wynosi 10 do 12 h, ale u osób w podeszłym wieku wydalanie przebiega wolniej a opisywany zakres wartości wynosi od 6,3 do 26,9 h.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zazwyczaj stosowana dawka w zespole lęku uogólnionego wynosi 0,25 mg do 0,5 mg 3 razy na dobę. Może być zwiększana (w razie potrzeby) w odstępach, co 3 do 4 dni do maksymalnej dawki 4 mg na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy zaczynać od małej dawki początkowej 0,25 mg 2 do 3 razy na dobę. W razie dobrej tolerancji, dawkę można zwiększać stopniowo, ale nie więcej niż o 0,5 mg co 3 dni. W razie wystąpienia działań niepożądanych dawkę należy zmniejszyć. U pacjentów w podeszłym wieku w dobrej kondycji fizycznej maksymalna dawka powinna wynosić 1,5 mg na dobę. U osłabionych pacjentów w podeszłym wieku maksymalna dawka powinna być ograniczona do 0,75 mg na dobę. U pacjentów z chorobami wyniszczającymi również konieczne jest ostrożne wprowadzanie dawek początkowych i zalecane są podobne wielkości dawek maksymalnych od 0,75 mg do 1,5 mg na dobę, w zależności od stopnia wyniszczenia lub niewydolności narządów. Stosowanie u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane. Alprazolamu nie należy stosować u dzieci i młodzieży Zalecenie ogólne. Optymalną dawkę należy ustalić na podstawie nasilenia objawów i indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie. Leczenie należy rozpoczynać od możliwie najmniejszej skutecznej dawki. Dawkowanie należy ostrożnie zwiększać stopniowo, a jeśli istnieje taka potrzeba, w pierwszej kolejności należy zwiększyć dawkę wieczorną, a dopiero potem dawki podawane w ciągu dnia. Pacjenci, którzy wcześniej nie przyjmowali leków psychotropowych, wymagają podawania mniejszych dawek niż pacjenci uprzednio stosujący leki uspokajające, przeciwdepresyjne lub nasenne oraz osoby uzależnione od alkoholu. Leczenie należy kończyć stopniowo redukując dawkę leku. Nie należy zmniejszać dawki alprazolamu o więcej niż 0,25 - 0,5 mg w ciągu 3 dni. Leczenie powinno trwać najkrócej, jak to możliwe. Należy regularnie kontrolować stan pacjenta i oceniać konieczność dalszego stosowania leku, szczególnie w przypadku ustąpienia objawów. Okres leczenia nie powinien być dłuższy niż 8 do 12 tygodni, włączając okres stopniowego odstawiania leku. W niektórych przypadkach konieczne może być wydłużenie leczenia poza maksymalny zalecany okres; nie należy tego jednak czynić bez wcześniejszej kontrolnej oceny stanu pacjenta i oceny specjalistycznej. Przed rozpoczęciem leczenia pacjentów należy poinformować, że leczenie ma ograniczony czas trwania, że podczas odstawiania leku dawka będzie stopniowo zmniejszana oraz że po odstawieniu leku może dojść do nawrotu i nasilenia objawów - efekt odbicia.

Wskazania

Krótkotrwałe leczenie objawowe zespołu lęku uogólnionego. Alprazolam jest wskazany jedynie wtedy, gdy zaburzenia są znacznie nasilone, zaburzają normalne funkcjonowanie lub są bardzo uciążliwe dla pacjenta. Podobnie jak w przypadku wszystkich benzodiazepin, lekarze muszą mieć świadomość, że długotrwałe stosowanie leku może prowadzić do rozwinięcia zależności lekowej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Miastenia. Ciężka niewydolność oddechowa. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby. Ostre zatrucie alkoholem lub innymi substancjami. Jednoczesne stosowanie substancji działających na OUN. Jaskra z wąskim kątem przesączania.

Środki ostrożności

W trakcie stosowania alprazolamu możliwe jest wystąpienie tolerancji i (lub) uzależnienia. Stosowanie benzodiazepin może prowadzić do rozwoju fizycznego i psychicznego uzależnienia. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia, jest także większe u pacjentów z nadużywaniem alkoholu lub narkotyków w wywiadzie. Uzależnienie może wystąpić w dawkach terapeutycznych i (lub) u pacjentów bez indywidualnego czynnika ryzyka. Łączne stosowanie kilku benzodiazepin niezależnie od wskazań zwiększa ryzyko uzależnienia. Lek może wywoływać niepamięć następczą, której objawy występują najczęściej kilka godzin po zażyciu leku - w celu zmniejszenia ryzyka należy zapewnić pacjentowi 7-8 h nieprzerwanego snu. W przypadku wystąpienia reakcji psychicznych i "paradoksalnych” (takich jak: niepokój ruchowy, pobudzenie, rozdrażnienie, agresywność, urojenia, napady wściekłości, koszmary senne, halucynacje, psychozy, niewłaściwe lub nietypowe zachowanie) lek należy odstawić. Prawdopodobieństwo ich wystąpienia jest większe u osób w podeszłym wieku. Bardzo dużą ostrożność należy zachować u osób z zaburzeniami osobowości. Należy zachować ostrożność u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową, zaburzeniami czynności wątroby lub nerek (w takich przypadkach należy stosować mniejszą dawkę), oraz u pacjentów z uzależnieniem alkoholowym i (lub) lekowym w wywiadzie. U pacjentów osłabionych lub w podeszłym wieku zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki, w celu zapobieżenia wystąpienia ataksji lub nadmiernej sedacji. Nie zaleca się alprazolamu jako podstawowego sposobu terapii u pacjentów z zaburzeniami psychotycznymi. Nie należy stosować benzodiazepin w monoterapii depresji lub stanach lękowych związanych z depresją (u tych pacjentów mogą zwiększać ryzyko samobójstw). Bezpieczeństwo i skuteczność alprazolamu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat nie zostało ustalone - stosowanie nie jest zalecane. Ze względu na zawartość laktozy lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Niepożądane działanie

Bardzo często: sedacja, senność. Często: zmniejszenie apetytu, splątanie, depresja, ataksja, zaburzenia koordynacji, zaburzenia pamięci, zaburzenia mowy, trudności w koncentracji, ból i zawroty głowy, uczucie pustki w głowie, niewyraźne widzenie, zaparcie, nudności. Niezbyt często: hiperprolaktynemia, omamy, wybuchy złości, zachowania agresywne, wrogie zachowanie, niepokój, pobudzenie, zmiany libido, bezsenność, zaburzenia myślenia, nerwowość, pobudzenie, niepamięć, dystonia, drżenie, suchość w jamie ustnej, niedociśnienie, tachykardia, przekrwienie błony śluzowej nosa, wymioty, biegunka, zwiększone wydzielanie śliny, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie skóry, reakcje skórne, osłabienie siły mięśniowej, nietrzymanie moczu, zatrzymanie moczu, zaburzenia seksualne, zaburzenia miesiączkowania, osłabienie, drażliwość, zmiana masy ciała, zwiększenie ciśnienia śródgałkowego. Rzadko: nieprawidłowy skład krwi. Częstość nieznana: objawy wegetatywne, brak łaknienia, otępienie emocjonalne, zmniejszona czujność, podwójne widzenie, zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, obrzęki obwodowe. Stosowanie (w dawkach terapeutycznych) może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego: przerwanie leczenia może spowodować objawy odstawienia lub objawy z odbicia, może też dojść do uzależnienia psychicznego. Obserwowano nadużywanie benzodiazepin. Niepamięć może wystąpić przy dawkach terapeutycznych, ryzyko zwiększa się przy wyższych dawkach. Niepamięć może być powiązana z nietypowym zachowaniem. Zaburzenia psychiczne i paradoksalne reakcje mogą być bardzo ciężkie; są bardziej prawdopodobne u osób w podeszłym wieku. Po zaprzestaniu stosowania alprazolamu u pacjentów z zespołem stresu pourazowego zgłaszano występowanie drażliwości, wrogości i natrętnych myśli. Po odstawieniu leku może pojawić się bezsenność z odbicia i nasilenie lęku, co może prowadzić do powtórnego sięgnięcia po lek i (lub) stosowania go w większej dawce. Mogą temu towarzyszyć inne reakcje, w tym zmiany nastroju, lęk lub zaburzenia snu i niepokój. Objawy odstawienia występowały po szybkim zmniejszeniu dawki lub nagłym odstawieniu alprazolamu - od łagodnej dysforii i bezsenności do poważnego zespołu, który może obejmować skurcze mięśni i brzucha, wymioty, pocenie się, drżenie i konwulsje.Po szybkim zmniejszeniu dawki lub nagłym przerwaniu leczenia alprazolamem występowały drgawki.

Ciąża i laktacja

Zastosowanie alprazolamu w czasie ciąży może być zasadne, tylko wtedy, jeśli wskazania terapeutyczne i dawkowanie są ściśle przestrzegane. Na podstawie danych z badań kohortowych wykazano, że alprazolam stosowany w I trymestrze ciąży może zwiększać ryzyko występowania poważnych wad wrodzonych. Niektóre wczesne kliniczne, kontrolne badania epidemiologiczne wykazały zwiększone ryzyko rozszczepów wargi i (lub) podniebienia. Leczenie benzodiazepinami w dużej dawce, w II i (lub) III trymestrze ciąży, powodowało spadek aktywności ruchów płodu oraz wahania rytmu serca płodu. Jeśli alprazolam jest stosowany w III trymestrze ciąży, u noworodka może wystąpić zespół wiotkiego dziecka, z objawami takimi jak: hipotonia osiowa, problemy ze ssaniem pokarmu prowadzące do małych przyrostów masy ciała u noworodka. Objawy te są przemijające i mogą trwać 1-3 tyg., w zależności od okresu T0,5. W przypadku stosowania dużych dawek, może pojawić się depresja oddechowa lub bezdech i hipotermia u noworodków. Objawy odstawienia u noworodków takie jak nadpobudliwość, pobudzenie i drżenie można obserwować kilka dni po urodzeniu, nawet jeśli nie obserwuje się zespołu wiotkiego dziecka. Jeśli leczenie alprazolamem jest konieczne w czasie ostatniego okresu ciąży, należy unikać dużych dawek, a u noworodka monitorować objawy odstawienia i (lub) zespołu wiotkiego dziecka. Alprazolam przenika do mleka matki w niewielkim stopniu. Nie zaleca się do stosowania w okresie karmienia piersią.

Uwagi

Alprazolam powoduje zaburzenia sprawności psychofizycznej, dlatego w czasie leczenia nie zaleca się prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje

Benzodiazepiny charakteryzują się addytywnym działaniem depresyjnym na OUN, kiedy stosowane są z alkoholem, lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami), przeciwlękowymi/uspokajającymi, niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi, opioidami, lekami przeciwdrgawkowymi i uspokajającymi lekami przeciwhistaminowymi działającymi na receptor H1. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leku i picia alkoholu. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami hamującymi funkcje układu oddechowego, takimi jak opioidy (stosowane jako leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe, w substytucji) zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Podczas jednoczesnego stosowania alprazolamu i klozapiny istnieje zwiększone ryzyko nagłego zatrzymania oddechu i (lub) krążenia. W przypadku narkotycznych leków przeciwbólowych możliwe jest również nasilenie euforii, co prowadzi do zwiększenia uzależnienia psychicznego. Nie stwierdzono wpływu alprazolamu na czas protrombinowy lub stężenie warfaryny w osoczu. Leki hamujące cytochrom P450 CYP3A4 mogą zwiększać stężenie alprazolamu i nasilać jego działanie. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania alprazolamu z silnymi inhibitorami CYP3A4 - ketokonazolem, itrakonazolem ani innymi lekami przeciwgrzybiczymi z grupy azoli. Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku stosowania alprazolamu z fluoksetyną, propoksyfenem, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, sertraliną, diltiazemem lub antybiotykami makrolidowymi, takimi jak erytromycyna lub klarytromycyna. W przypadku jednoczesnego stosowania alprazolamu z nefazodonem, fluwoksaminą lub cymetydyną zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności i ewentualnie zmniejszenie dawki, gdyż T0,5 alprazolamu jest wydłużony podczas stosowania tych leków.  Interakcje pomiędzy inhibitorami proteazy HIV (np. rytonawirem) a alprazolamem są złożone i zależą od czasu trwania leczenia. Podawanie małych dawek rytonawiru prowadziło do znacznego obniżenia klirensu alprazolamu, wydłużenia T0,5 i nasilenia jego działania klinicznego. Jednak w przypadku długotrwałego stosowania rytonawiru efekt hamujący jest znoszony wskutek indukcji CYP3A. Ten rodzaj interakcji wymaga modyfikacji dawki bądź przerwania leczenia alprazolamem. Istnieją doniesienia o zwiększeniu stężenia digoksyny w osoczu podczas jednoczesnego stosowania z alprazolamem, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat). Dlatego należy uważnie sprawdzać, czy u pacjentów otrzymujących jednocześnie alprazolam i digoksynę nie występują objawy przedmiotowe i podmiotowe zatrucia digoksyną. W przypadku jednoczesnego stosowania alprazolamu w dobowych dawkach dochodzących do 4 mg odnotowywano w stanie stacjonarnym średnie zwiększenie stężenia w osoczu imipraminy (o 31%) i dezypraminy (o 20%). Nie ustalono jeszcze znaczenia klinicznego tych zmian. Nie dokonywano oceny interakcji alprazolamu z izoniazydem lub ryfampicyną. Nie stwierdzono żadnych zmian w zakresie kinetyki alprazolamu podczas jednoczesnego stosowania tego leku z propranololem czy disulfiramem. Alprazolam nie wpływa na stężenie fenytoiny w osoczu, natomiast wpływu fenytoiny na stężenie alprazolamu w osoczu nie badano. Choć w przypadku jednoczesnego stosowania benzodiazepin z kwasem walproinowym istnieje ryzyko rozwoju psychozy, w przypadku alprazolamu tego rodzaju powikłań dotychczas nie opisywano. Działanie benzodiazepin antagonizuje teofilina.

Cena

Alpragen, cena 100% 14.72 zł

Preparat zawiera substancję: Alprazolam

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."