Alepton

1 tabl. dojelitowa zawiera 75 mg kwasu acetylosalicylowego (ASA); tabletki zawierają laktozę oraz żółcień pomarańczową.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Alepton 60 szt., tabl. dojelit.

Acetylsalicylic acid

4.0 zł 2019-04-05

Działanie

Inhibitor agregacji płytek. Kwas acetylosalicylowy (ASA) hamuje płytkową cyklooksygenazę, co powoduje zatrzymanie syntezy tromboksanu A2, fizjologicznego czynnika aktywującego płytki krwi i odgrywającego rolę w powikłaniach miażdżycowych. Trombocyty nie są zdolne do zsyntetyzowania nowej cyklooksygenazy, stąd hamowanie syntezy tromboksanu A2 jest nieodwracalne. Ze względu na nieodwracalny charakter wiązania, działanie to utrzymuje się przez czas życia płytek krwi (7-10 dni). Działanie hamujące nie wyczerpuje się podczas długotrwałego leczenia, a aktywność enzymatyczna płytek krwi powraca stopniowo wraz z odnowieniem płytek w ciągu 24-48 h po przerwaniu leczenia. Po podaniu doustnym ASA jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Znaczna część dawki jest hydrolizowana do kwasu salicylowego już w ścianie jelita podczas wchłaniania. Maksymalne stężenia kwasów acetylosalicylowego i salicylowego we krwi osiągane są, odpowiednio ok. 5 i 6 h po podaniu na czczo. Przyjmowanie leku z pokarmem powoduje wydłużenie Tmax o ok. 3 h. ASA i jego główny metabolit - kwas salicylowy, w dużym stopniu wiążą się z białkami osocza (głównie z albuminami). ASA jest szybko metabolizowany, z okresem półtrwania 15-30 min, do kwasu salicylowego, który jest następnie sprzęgany z glicyną i kwasem glukuronowym; śladowe ilości są metabolizowane do kwasu gentyzynowego. Kinetyka eliminacji kwasu salicylowego jest zależna od dawki, ponieważ metabolizm jest ograniczony zdolnością katalityczną enzymów wątrobowych. T0,5 w fazie eliminacji wynosi 2-3 h po podaniu małych dawek, 12 h po podaniu zwykłych dawek przeciwbólowych oraz 15-30 h po podaniu dużych dawek leczniczych lub zatruciu.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku: 75-160 mg raz na dobę. W profilaktyce wtórnej przemijającego napadu niedokrwiennego mózgu (TIA) i incydentów niedokrwiennych mózgowo-naczyniowych (CVA), pod warunkiem wykluczenia krwawienia śródmózgowego, można zastosować dawkę do 300 mg raz na dobę. Dobowa dawka leku nie powinna być większa niż 300 mg. Leczenie jest długotrwałe, z zastosowaniem możliwie jak najmniejszej dawki. Nie należy podawać kwasu acetylosalicylowego dzieciom i młodzieży w wieku Sposób podania.Tabletki należy połykać w całości popijając 1/2 szklanki wody. Tabletek nie należy kruszyć, łamać, ani żuć.

Wskazania

Profilaktyka wtórna zawału mięśnia sercowego. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym u pacjentów ze stabilną dławicą piersiową. Stwierdzona w wywiadzie niestabilna dławica piersiowa, z wyjątkiem fazy ostrej. Zapobieganie niedrożności przeszczepu naczyniowego po zabiegu pomostowania aortalno-wieńcowego (CABG). Angioplastyka wieńcowa, z wyjątkiem fazy ostrej. Profilaktyka wtórna przemijającego napadu niedokrwiennego mózgu (TIA) i incydentów niedokrwiennych mózgowo-naczyniowych (CVA), pod warunkiem wykluczenia krwawienia śródmózgowego. Lek nie jest zalecany w stanach nagłych; jego stosowanie ograniczone jest do profilaktyki w leczeniu długotrwałym.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na związki kwasu acetylosalicylowego lub inhibitory syntetazy prostaglandyn (u niektórych pacjentów z astmą może wystąpić napad astmy lub omdlenie), lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych. Czynna lub stwierdzona w wywiadzie nawracająca choroba wrzodowa i (lub) krwawienia z przewodu pokarmowego, lub krwawienia innego rodzaju, jak np. krwawienie z naczyń mózgowych. Skaza krwotoczna lub zaburzenia krzepnięcia (np. hemofilia i trombocytopenia). Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niewydolność nerek. Ciężka niewydolność serca. Leczenie metotreksatem w dawkach >15 mg/tydzień. III trymestr ciąży - w przypadku stosowania ASA w dawkach >100 mg na dobę.

Środki ostrożności

Preparat nie jest odpowiedni do stosowania jako lek przeciwzapalny, przeciwbólowy lub przeciwgorączkowy. Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye'a, lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku <16 lat, z wyjątkiem wyraźnych wskazań, gdy korzyści z leczenia przewyższają ryzyko. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów: z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (ryzyko hemolizy lub niedokrwistości hemolitycznej); ze skłonnością do nieznacznego oddawania moczu (ryzyko wywołania napadu dny moczanowej, gdyż ASA nawet w małych dawkach zmniejsza wydalanie kwasu moczowego); z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym; z umiarkowaną niewydolnością nerek lub w przypadku odwodnienia (ryzyko dalszego pogorszenia czynności nerek); z lekką lub umiarkowaną niewydolnością wątroby (regularnie kontrolować czynności wątroby); z astmą oskrzelową, przewlekłymi chorobami układu oddechowego, katarem siennym, polipami błony śluzowej nosa oraz u pacjentów, u których występują reakcje alergiczne na inne substancje (ryzyko wystąpienia skurczu oskrzeli, napadu astmy lub innych reakcji nadwrażliwości); z chorobą wrzodową i (lub) krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie oraz u pacjentów, którzy stosują jednocześnie leki, które zwiększają ryzyko owrzodzenia, takie jak: doustne kortykosteroidy, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny - SSRI i deferazyrok; u pacjentów, którzy stosują jednocześnie leki przeciwzakrzepowe - pochodne kumaryny, heparyny lub leki zmieniające hemostazę, np. leki przeciwpłytkowe, przeciwzapalne i SSRI (unikać stosowania ASA; jeśli nie można uniknąć leczenia skojarzonego wskazane jest częste monitorowanie współczynnika INR); u osób w podeszłym wieku (zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, jeśli konieczne jest długotrwałe leczenie, należy regularnie oceniać stan pacjentów). Nie zaleca się stosowania leku podczas bardzo obfitego krwawienia miesiączkowego. Może być konieczne czasowe przerwanie leczenia ASA przed zabiegami chirurgicznymi i stomatologicznymi (nawet w przypadku mniejszych zabiegów, jak ekstrakcja zęba). Należy przerwać stosowanie leku w razie wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego czy owrzodzenia, a także po wystąpieniu pierwszych objawów nadwrażliwości, takich jak: wysypka skórna, zmiany na błonach śluzowych. Lek zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy; zawiera również żółcień pomarańczową (E110), która może powodować reakcje alergiczne.

Niepożądane działanie

Często: nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, zwiększona skłonność do krwawień. Niezbyt często: zapalenie błony śluzowej nosa, duszność, pokrzywka. Rzadko: trombocytopenia, granulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, krwawienie śródczaszkowe, krwotoczne zapalenie naczyń, ciężki krwotok z przewodu pokarmowego, obfite lub przedłużające się miesiączki, skurcz oskrzeli, napad astmy, reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk alergiczny, reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs), zespół Reye'a, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, plamica, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy. Częstość nieznana: hiperurykemia, hipoglikemia, ból głowy, zawroty głowy, szumy uszne, osłabienie słuchu, owrzodzenie żołądka lub dwunastnicy i perforacja, zaburzenia czynności wątroby, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zburzenia czynności nerek, ostra niewydolność nerek, wydłużony czas krwawienia (krwawienie z nosa, krwawienia z dziąseł, ryzyko krwawienia podczas zabiegów chirurgicznych). Istniejące (krwawe wymioty, smoliste stolce) lub utajone krwawienie z przewodu pokarmowego mogą powodować niedokrwistość z niedoboru żelaza (częstsze po zastosowaniu dużych dawek).

Ciąża i laktacja

Dawki ASA <100 mg/dobę, stosowane w ograniczonym stopniu w położnictwie, wydają się bezpieczne. Dawek ASA ≥100 mg/dobę nie należy podawać w I i II trymestrze ciąży chyba, że jest to bezwzględnie konieczne. Dawki ASA ≥100 mg/dobę są przeciwwskazane w III trymestrze ciąży. ASA i jego metabolity mogą w małej ilości przenikać do mleka kobiecego - przerwanie karmienia nie jest konieczne przy krótkotrwałym stosowaniu salicylanów w zalecanych dawkach; w przypadku stosowania długotrwałego i (lub) w dużych dawkach, karmienie piersią należy przerwać.

Uwagi

Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje

Przeciwwskazane jest stosowanie ASA z metotreksatem podawanym w dawkach >15 mg na tydzień - zwiększenie toksyczności hematologicznej metotreksatu. Nie zaleca się stosowania z lekami urykozurycznymi (takimi jak probenecyd i sulfinpyrazon) - osłabienie działania leków przeciwdnawych na skutek konkurencji w procesie wydalania kwasu moczowego przez kanaliki nerkowe. Ostrożnie stosować z następującymi lekami: metotreksat stosowany w dawkach <15 mg na tydzień - zwiększenie toksyczności hematologicznej metotreksatu, w czasie pierwszych tygodni stosowania leczenia skojarzonego należy cotygodniowo kontrolować morfologię krwi (dokładniejsze monitorowanie należy prowadzić w przypadku nawet łagodnych zaburzeń czynności nerek, jak również w przypadku pacjentów w podeszłym wieku); leki przeciwzakrzepowe i trombolityczne (np. pochodne kumaryny, heparyna, alteplaza) - zwiększone ryzyko krwawienia z powodu zahamowania czynności płytek krwi, uszkodzenia błony śluzowej dwunastnicy oraz wypierania doustnych leków przeciwzakrzepowych z ich wiązań z białkami, należy monitorować czas krwawienia (nie należy rozpoczynać leczenia ASA w ciągu pierwszych 24 h po podaniu alteplazy pacjentom z ostrym udarem, jednoczesne stosowanie jest więc niezalecane); leki przeciwpłytkowe (np. klopidogrel, tyklopidyna, cylostazol i dipirydamol) oraz selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny - SSRI (np. sertralina lub paroksetyna) - ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego; kortykosteroidy - ryzyko owrzodzeń i krwawienia z przewodu pokarmowego; NLPZ - ryzyko owrzodzeń i krwawienia z przewodu pokarmowego; ibuprofen - ryzyko osłabienia działania kardioprotekcyjnego ASA przez ibuprofen, kliniczne następstwa interakcji w przypadku doraźnego podawania ibuprofenu są mało prawdopodobne; leki hipotensyjne (antagoniści kanału wapniowego, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II) i leki moczopędne - zmniejszenie skuteczność diuretyków i innych leków hipotensyjnych (monitorować ciśnienie krwi) oraz ryzyko pogorszenia czynności nerek, aż ostrej niewydolności nerek włącznie, zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi zaburzeniami czynności nerek, odwodnionych, w podeszłym wieku (taka terapia skojarzona powinna być prowadzona bardzo ostrożnie, pacjentów należy odpowiednio nawodnić, ponadto należy rozważyć monitorowanie czynności nerek po włączeniu leczenia skojarzonego, a następnie okresowo); werapamil - kontrolować czas krwawienia; glikozydy nasercowe (digoksyna) - zwiększenie stężenia glikozydów we krwi, monitorować stężenie digoksyny we krwi na początku i na końcu leczenia skojarzonego, może być konieczne dostosowanie dawki; lit - zwiększenie stężenia litu krwi, monitorować stężenie litu na początku i na końcu leczenia skojarzonego, może być konieczne dostosowanie dawki; cyklosporyna, takrolimus - ryzyko nefrotoksyczności, monitorować czynność nerek; inhibitory anhydrazy węglanowej (np. acetazolamid) - ryzyko ciężkiej kwasicy i zwiększone toksyczne działanie na układ nerwowy; fenytoina - wypieranie fenytoiny z połączeń z białkami osocza, co może prowadzić do zmniejszonego całkowitego stężenia fenytoiny w osoczu i zwiększenia wolnej frakcji fenytoiny, stężenie frakcji niezwiązanej, a tym samym działanie terapeutyczne, nie wydaje się być znacząco zmienione; walproinian - nasilona toksyczność walproinianu na skutek wypierania go z połączeń z białkami osocza; leki przeciwcukrzycowe (np. insulina, pochodne sulfonylomocznika) - nasilenie działanie leków przeciwcukrzycowych, należy częściej kontrolować glikemię, może być konieczne zmniejszenie dawki leków przeciwcukrzycowych. Jednoczesne spożywanie alkoholu i ASA zwiększa ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.

Cena

Alepton, cena 100% 4.0 zł

Preparat zawiera substancję: Acetylsalicylic acid

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."